Войти
Агонист против антагониста В фармакологии термин агонист-антагонист или смешанный агонист / антагонист используется для обозначения лекарственного средства, которое в некоторых условиях ведет себя как агонист (вещество, которое полностью активирует рецептор, с которым оно связывается), а в других условиях ведет себя как антагонист (вещество, которое связывается с рецептором, но не активируется и может блокировать активность других агонистов).
Типы смешанных агонистов / антагонистов включают лиганды рецепторов, которые действуют как агонисты для одних типов рецепторов и антагонисты для других или агонисты в одних тканях, в то время как антагонисты в других (также известные как селективные модуляторы рецепторов ).
Для синаптических рецепторов агонистом является соединение, которое увеличивает активацию рецептора, связываясь непосредственно с ним или увеличивая количество времени, в течение которого нейротрансмиттеры находятся в синаптической щели. Антагонист - это соединение, которое оказывает противоположное действие агониста. Он снижает активацию синаптического рецептора путем связывания и блокирования нейромедиаторов от связывания или за счет уменьшения количества времени, в течение которого нейротрансмиттеры находятся в синаптической щели. Эти действия могут быть выполнены с помощью нескольких механизмов. Обычным механизмом для агонистов является ингибирование обратного захвата, когда агонист блокирует повторное проникновение нейротрансмиттеров в пресинаптический терминал аксона. Это дает нейротрансмиттеру больше времени в синаптической щели, чтобы действовать на синаптические рецепторы. Напротив, антагонисты часто связываются непосредственно с рецепторами в синаптической щели, эффективно блокируя связывание нейромедиаторов.
На альфа-адренорецепторах, (R) -3-нитробифенилин является селективным агонистом α 2C, а также является слабым антагонист подтипов α 2A и α 2B.
Наиболее известными агонистами-антагонистами являются опиоиды. Примеры таких опиоидов:
Опиоиды-агонисты-антагонисты обычно обладают потолочным эффектом - при превышении определенной дозы они не повышают свою эффективность. Следовательно, опиоиды-агонисты-антагонисты имеют более низкий потенциал привыкания, но также более низкую анальгетическую эффективность и с большей вероятностью вызывают психотомиметические эффекты.
Опиоиды-агонисты-антагонисты, которые блокируют дельта, в то время как активация мю-опиоидных рецепторов вызывает анальгезию без развития толерантности.
