Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Глюкобай, Прекоза, Прандаза |
Другие названия | ( 2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - {[(2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5- {[(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-дигидрокси-6 -метил-5 - {[(1S, 4R, 5S, 6S) -4,5,6-тригидрокси-3- (гидроксиметил) циклогекс-2-ен-1-ил] амино} тетрагидро-2H-пиран-2- ил] окси} -3,4-дигидрокси-6- (гидроксиметил) тетрагидро-2H-пиран-2-ил] окси} - 6- (гидроксиметил) тетрагидро-2H-пиран-2,3,4-триол |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a696015 |
Данные лицензии | |
Беременность. категория |
|
Способы введения. | Внутрь (таблетки ) |
код АТС | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | Чрезвычайно низкая |
Метаболизм | Желудочно-кишечный тракт |
Период полувыведения | 2 часа |
Экскреция | Почечный (менее 2%) |
Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL <21566>ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.054.555 |
Химические и физические данные | |
Формула | C25H43NO18 |
Молярная масса | 645,608 г · mol |
3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Акарбоза(МНН ) - это антидиабетический препарат, применяемый для лечения сахарного диабета 2 типа и, в некоторых странах предиабет. Это дженерик, продаваемый в Европе и Китае как Glucobay(Bayer AG ), в Северной Америке как Precla(Bayer Pharmaceuticals ), и в Канаде как Prandase(Bayer AG ). Он дешев и популярен в Китае, но не в США. Один врач объясняет, что его использование в США ограничено, потому что оно недостаточно мощное, чтобы оправдать побочные эффекты диареи и метеоризма. Однако недавнее крупное исследование пришло к выводу, что «акарбоза эффективна, безопасна и хорошо переносится большой группой азиатских пациентов с диабетом 2 типа». Возможным объяснением расхождения во мнениях является наблюдение, что акарбоза значительно более эффективна у пациентов, соблюдающих относительно высокоуглеводную восточную диету.
Это блокатор крахмала и ингибирует альфа-глюкозидазу, кишечный фермент, высвобождающий глюкозу из более крупных углеводов. Он состоит из фрагмента акарвиозина с мальтозой на восстанавливающем конце.
Акарбоза ингибирует ферменты (гликозидгидролазы ), необходимые для переваривания углеводов, в частности, ферменты альфа-глюкозидазы в щеточной кайме тонкий кишечник и панкреатическая альфа-амилаза. Панкреатическая альфа-амилаза гидролизует комплексные крахмалы до олигосахаридов в просвете тонкой кишки, тогда как мембраносвязанные кишечные альфа-глюкозидазы гидролизуют олигосахариды, от трисахаридов и дисахаридов до глюкозы и других моносахаридов в тонком кишечнике. Ингибирование этих ферментных систем снижает скорость переваривания сложных углеводов. Меньше глюкозы усваивается, потому что углеводы не расщепляются на молекулы глюкозы. У пациентов с диабетом краткосрочным эффектом этих лекарственных препаратов является снижение текущего уровня глюкозы в крови; долгосрочный эффект - снижение уровня HbA 1c. Это снижение в среднем составляет абсолютное снижение на 0,7%, что примерно на 10% меньше типичных значений HbA 1c в исследованиях диабета.
Комбинация акарбоза с метформином приводит к большему снижению HbA1c, глюкозы в крови натощак и постпрандиальной глюкозы, чем каждый агент по отдельности.
Поскольку акарбоза препятствует перевариванию сложных углеводов, препарат следует принимать в начале основных приемов пищи (принимать во время первого приема пищи). Более того, количество сложных углеводов в пище будет определять эффективность акарбозы в снижении постпрандиальной гипергликемии. Взрослым можно принимать по 25 мг 3 раза в день с увеличением до 100 мг 3 раза в день. Однако максимальная суточная доза составляет 600 мг.
Поскольку акарбоза предотвращает разложение сложных углеводов до глюкозы, некоторое количество углеводов остается в кишечнике и доставляется в толстую кишку. В толстой кишке бактерии переваривают сложные углеводы, вызывая побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как метеоризм (78% пациентов) и диарея (14% пациентов). Поскольку эти эффекты зависят от дозы, в целом рекомендуется начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать дозу до желаемого количества. Одно исследование показало, что побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта значительно уменьшились (с 50% до 15%) в течение 24 недель, даже при постоянном дозировании.
Если пациент, принимающий акарбозу, страдает приступом гипогликемии, пациент должен съесть что-нибудь, содержащее моносахариды, например, таблетки или гель глюкозы (GlucoBurst, Insta-Gluosis, Glutose, Level One), и следует вызвать врача. Поскольку акарбоза блокирует расщепление столового сахара и других сложных сахаров, фруктовые соки или крахмалистые продукты не могут эффективно обратить вспять эпизод гипогликемии у пациента, принимающего акарбозу.
Сообщалось о гепатите при применении акарбозы. Обычно он проходит, когда прекращается прием лекарства. Поэтому перед и во время использования этого лекарства следует проверять ферменты печени.
В исследованиях, проведенных тремя независимыми лабораториями в рамках программы тестирования вмешательства Национального института старения США США, акарбоза была показана увеличивает продолжительность жизни мышей-самок на 5% и мышей-самцов на 22%.