Войти
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | 4-FE2; 4-F-17β-E2; 4-Fluoro-17β -эстрадиол; 4-фторэстра-1,3,5- (10) -триен-3,17β-диол; NSC-94528 |
| Класс препарата | Эстроген |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18H23FO2 |
| Молярная масса | 290,378 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
4-фторэстрадиол (4-FE2 ) является синтетическим эстроген и производное эстрадиола, которое никогда не продавалось. Это, в частности, 4- фтор аналог эстрадиола. 4-Фторэстрадиол имеет 180 ± 43% аффинности эстрадиола к рецептору эстрогена крысы матки цитозоля и показывает сильная утеротрофная активность, аналогичная таковой у эстрадиола у мышей и крыс. Он был помечен с фтором-18 (F) для потенциального использования в медицинской визуализации.
| Эстроген | ER RBA (%) | Масса матки (%) | Утеротрофия | LH уровни (%) | SHBG RBA (%) |
|---|---|---|---|---|---|
| Контроль | – | 100 | – | 100 | – |
| Эстрадиол | 100 | 506 ± 20 | +++ | 12–19 | 100 |
| Эстрон | 11 ± 8 | 490 ± 22 | +++ | ? | 20 |
| Эстриол | 10 ± 4 | 468 ± 30 | +++ | 8–18 | 3 |
| Эстетрол | 0,5 ± 0,2 | ? | Неактивный | ? | 1 |
| 17α-эстрадиол | 4,2 ± 0,8 | ? | ? | ? | ? |
| 2-гидроксиэстрадиол | 24 ± 7 | 285 ± 8 | + | 31–61 | 28 |
| 2-метоксиэстрадиол | 0,05 ± 0,04 | 101 | Неактивный | ? | 130 |
| 4-гидроксиэстрадиол | 45 ± 12 | ? | ? | ? | ? |
| 4-метоксиэстрадиол | 1,3 ± 0,2 | 260 | ++ | ? | 9 |
| 4-фторэстрадиол | 180 ± 43 | ? | +++ | ? | ? |
| 2-гидроксиэстрон | 1,9 ± 0,8 | 130 ± 9 | Неактивный | 110– 142 | 8 |
| 2-Метоксиэстрон | 0,01 ± 0,00 | 103 ± 7 | Неактивен | 95–100 | 120 |
| 4-гидроксиэстрон | 11 ± 4 | 351 | ++ | 21–50 | 35 |
| 4-Метоксиэстрон | 0,13 ± 0,04 | 338 | ++ | 65–92 | 12 |
| 16α-Гидроксиэстрон | 2,8 ± 1,0 | 552 ± 42 | +++ | 7–24 | <0.5 |
| 2-гидроксиэстриол | 0,9 ± 0,3 | 302 | + | ? | ? |
| 2-метоксиэстриол | 0,01 ± 0,00 | ? | Неактивно | ? | 4 |
| Примечания: Значения представляют собой среднее ± стандартное отклонение или диапазон. ERRBA = Относительная аффинность связывания с рецепторами эстрогена крысы матка цитозоль. Масса матки = процентное изменение влажной массы матки крыс с удаленными яичниками через 72 часа при непрерывном введении 1 мкг / час с помощью подкожно имплантированных осмотических насосов. LHуровней = Уровни лютеинизирующего гормона относительно исходного уровня у овариэктомированных крыс после 24-72 часов непрерывного введения через подкожный имплант. Сноски: = Синтетический (т. Е. Не эндогенный ). = Атипичный утеротрофический эффект, достигающий плато в течение 48 часов (утеротрофия эстрадиола линейно продолжается до 72 часов). Источники: См. Шаблон. | |||||
.
.
