Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | |
| Торговые наименования | Viibryd |
| Другие наименования | EMD-68843; SB-659746A |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a611020 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | Внутрь |
| Класс препарата | Модулятор серотонина |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные данные | |
| Биодоступность | 72% ( перорально, с пищей) |
| Метаболизм | Через печень CYP3A4 |
| Период полувыведения | 25 часов |
| Экскреция | Фекалии и почек |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C26H27N5O2 |
| Молярная масса | 441,535 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Вилазодон, продается под торговой маркой Viibryd, среди прочего, это лекарство, используемое для лечения большое депрессивное расстройство. В то время как это изучается для генерализованного тревожного расстройства, такие исследования прекратились с 2017 года. Его принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею и проблемы со сном. Серьезные побочные эффекты могут включать усиление суицидальных мыслей или действий у лиц моложе 25 лет, серотониновый синдром, кровотечение, манию и SIADH. синдром отмены может возникнуть при быстром снижении дозы. Использование во время беременности и грудного вскармливания обычно не рекомендуется. Он относится к классу препаратов модулятора серотонина и, как полагают, работает как SSRI, и как активатор 5-HT 1A рецептора.
Вилазодон был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2011 году и в Канаде в 2018 году. В Соединенных Штатах оптовая стоимость месячного курса лечения составляет около 261 доллара США. В 2017 году это было 285-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более миллиона рецептов.
Согласно двум восьминедельным испытаниям на взрослых вилазодон обладает антидепрессантом реакция после одной недели лечения. Через восемь недель он дал на 13% больший ответ, чем плацебо. Частота ремиссии, однако, существенно не отличалась от плацебо.
По словам сотрудников FDA, «неизвестно, имеет ли вилазодон какие-либо преимущества по сравнению с другими препаратами класса антидепрессантов».
Развитие генерализованного тревожного расстройства (ГТР) было остановлено в 2017 году. Хотя есть предварительные доказательства небольшого преимущества при ГТР, существует высокий уровень побочных эффектов.
6 сентября 2016 г. FDA направило в Forest Labs письмо с требованием добавить на этикетку новые предупреждения о связи между препаратом и острым панкреатитом.
После В ходе однолетнего открытого исследования по оценке безопасности и переносимости вилазодона у людей с большим депрессивным расстройством наиболее частыми побочными эффектами были диарея (35,7%), тошнота (31,6%). %) и головная боль (20,0%); более 90% этих побочных эффектов были легкими или умеренными. Между тем в рандомизированных контролируемых исследованиях эти показатели составили 28%, 23,4% и 13,3% соответственно. В отличие от других СИОЗС, первоначальные испытания показали, что вилазодон не вызывает снижения сексуального желания / функции, что часто заставляет людей отказываться от их использования. Частота возникновения побочных эффектов:
Воздействие антидепрессантов (включая вилазодон) связано с более короткой средней продолжительностью беременности (на три дня), повышенным риском преждевременных родов (на 55%), меньшим весом при рождении (на 75%). г), а ниже баллы по шкале Апгар (по <0.4 points). It is uncertain whether there is an increased rate of septal heart defects among children whose mothers were prescribed an SSRI in early pregnancy.
Вилазодон действует как ингибитор обратного захвата серотонина (IC 50 = 2,1 нМ; K i = 0,1 нМ) и 5-HT1Aрецептор частичный агонист (IC 50 = 0,2 нМ ; IA = ~ 60–70%). Он имеет незначительное сродство к другим рецепторам серотонина, таким как 5-HT 1D, 5-HT 2A и 5-HT 2C. Он также проявляет клинически незначительную ингибирующую активность в отношении переносчиков норэпинефрина и дофамина (K i = 56 нМ для NET и 37 нМ для DAT ). Вилазодон лучше всего всасывается с пищей, а его биодоступность составляет 72% в условиях еды. Cmax увеличивалась между 147% -160% и AUC увеличивалась между 64% -85% для вилазодона, когда его вводили с жирной или легкой едой.
Он был разработан Merck KGaA и лицензированная Clinical Data, биотехнологическая компания, приобретенная Forest Laboratories в 2011 году.
