Клинические данные | |
---|---|
Произношение | |
Торговые наименования | Вемлиди. Генвойя (с элвитегравир 111>кобицистат и эмтрицитабин ). Одефси (с эмтрицитабином и рилпивирином ). Descovy (с эмтрицитабином). Симтуза (с дарунавиром, кобицистат и эмтрицитабин) |
Другие названия | GS-7340 |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Лицензия данные |
|
Беременность. категория |
|
Маршруты. введение | перорально (таблетки ) |
код ATC | |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Связывание с белками | ~ 80% |
Период полувыведения | 0,51 час |
Выведение | Кал (31,7%), моча (<1%) |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
Панель управления CompTox (EPA <2005095 DTXS | |
Химические и физические данные | |
Формула | C21H29N6O5P |
Молярная масса | 476,474 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
|
Тенофовира алафенамид, продаваемый под торговой маркой Вемлиди, является вирус гепатита B (HBV) нуклеотид ингибитор обратной транскриптазы для лечения хронической инфекции вируса гепатита B (HBV) у взрослых с компенсированным заболеванием печени. Его принимают внутрь.
Тенофовир алафенамид является пролекарством тенофовира. Он был разработан Gilead Sciences на основе технологии протеидов Криса МакГигана для использования при лечении ВИЧ / СПИДа и хронического гепатита B <129.>и применяется в форме тенофовира алафенамида фумарата (TAF). Тесно связанный с обычно используемым ингибитором обратной транскриптазы тенофовир дизопроксил фумаратом (TDF), TAF обладает большей противовирусной активностью и лучшим распределением в лимфоидных тканях, чем этот агент. Вемлиди был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в ноябре 2016 года.
Компания Gilead объявила о проведении фазы III клинического исследования, в котором оценивается схема приема одной таблетки, сочетающая тенофовир. алафенамид с кобицистатом, эмтрицитабином и элвитегравиром и разработан совместный состав препарата с кобицистатом, эмтрицитабином и ингибитором протеазы дарунавиром. В 48-недельном исследовании, сравнивавшем элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир дизопроксил (торговое название Стрибилд) с элвитегравиром / кобицистатом / эмтрицитабином / тенофовиром алафенамидом (торговое название Genvoya), результаты показали, что новый препарат не хуже к установленному агенту, но в гораздо более низких дозировках и с меньшей частотой побочных эффектов, таких как нарушение функции почек. FDA одобрило схему лечения на основе TAF для лечения ВИЧ-1 в ноябре 2015 г. Genvoya - первая схема на основе TAF, получившая одобрение.