Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Наропин |
AHFS / Наркотики. com | Монография |
Беременность. категория |
|
Способы. введения | Парентерально |
Код АТС | |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 87% –98% (эпидуральная анестезия) |
Метаболизм | Печень (CYP1A2 -опосредовано) |
Период полувыведения | 1,6–6 часов (зависит от пути введения) |
Выведение | Почки 86% |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.128.244 |
Химические и физические данные | |
Формула | C17H26N2O |
Молярная масса | 274,408 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
Точка плавления | 144–146 ° C (291–295 ° F) |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
Ропивакаин (rINN ) - это местный анестетик, относящийся к группе амино амидов. Название ропивакаин относится как к рацемату, так и к продаваемому S- энантиомеру. АстраЗенека обычно продает ропивакаина гидрохлорид под торговой маркой Наропин .
Ропивакаин был разработан после того, как было обнаружено, что бупивакаин связан с остановка сердца, особенно у беременных. На моделях на животных было обнаружено, что ропивакаин менее кардиотоксичен, чем бупивакаин.
Ропивакаин противопоказан для внутривенной регионарной анестезии (IVRA). Однако новые данные предполагают использование как ропивакаина (1,2–1,8 мг / кг в 40 мл), так и левобупивакаина (40 мл 0,125% раствора), поскольку они менее токсичны для сердечно-сосудистой и центральной нервной системы, чем рацемический бупивакаин.
Побочные реакции на лекарства (ADR) при правильном применении возникают редко. Большинство побочных эффектов связаны с техникой введения (приводящей к системному воздействию) или фармакологическими эффектами анестезии, однако аллергические реакции могут возникать редко.
Системное воздействие чрезмерного количества ропивакаина в основном приводит к влиянию на центральную нервную систему (ЦНС) и сердечно-сосудистую - эффекты на ЦНС обычно возникают при более низком плазме крови и дополнительные сердечно-сосудистые эффекты присутствуют при более высоких концентрациях, хотя сердечно-сосудистый коллапс также может возникать при низких концентрациях. Воздействие на ЦНС может включать возбуждение ЦНС (нервозность, покалывание во рту, шум в ушах, тремор, головокружение, помутнение зрения, судороги с последующей депрессией (сонливость, потеря сознания), угнетение дыхания и апноэ ). Сердечно-сосудистые эффекты включают гипотензию, брадикардию, аритмию и / или остановку сердца - некоторые из них могут быть вызваны гипоксемией. вторичный по отношению к угнетению дыхания.
Ропивакаин токсичен для хряща, и его внутрисуставные инфузии могут привести к постартроскопическому хондролизу плечевой кости.
Что касается бупивакаина, Целепид, широко доступная внутривенная липидная эмульсия, может быть эффективным при лечении тяжелой кардиотоксичности, вызванной передозировкой местного анестетика у животных. эксперименты и на людях в процессе под названием спасение липидов.