Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Катенулин, Аминозидин, Хуматин и др. |
Другие имена | мономицин, аминозидин |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a601098 |
Данные лицензии | |
Категория беременности | |
Пути администрирования | Внутрь, внутримышечно, местно |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | Плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте |
Метаболизм | Недоступен |
Экскреция | Фекальный |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.028.567 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 23 H 47 N 5 O 18 S |
Молярная масса | 713,71 г моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
NY (что это?) (проверить) |
Паромомицин - противомикробный препарат, используемый для лечения ряда паразитарных инфекций, включая амебиаз, лямблиоз, лейшманиоз и инфекцию ленточных червей. Это лечение первой линии от амебиаза или лямблиоза во время беременности. В противном случае это, как правило, вариант лечения второй линии. Его применяют внутрь, наносят на кожу или путем инъекции в мышцу.
Общие побочные эффекты при приеме внутрь включают потерю аппетита, рвоту, боль в животе и диарею. При нанесении на кожу побочные эффекты включают зуд, покраснение и волдыри. При введении в виде инъекций может возникнуть лихорадка, проблемы с печенью или потеря слуха. Использование во время грудного вскармливания кажется безопасным. Паромомицин входит в семейство аминогликозидов и вызывает гибель микробов, останавливая создание бактериальных белков.
Паромомицин был обнаружен в 1950-х годах из стрептомицина и стал использоваться в медицине в 1960 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, наиболее безопасных и эффективных лекарств, необходимых в системе здравоохранения. Паромомицин доступен в виде дженерика.
Это противомикробное средство, используемое для лечения кишечных паразитарных инфекций, таких как криптоспоридиоз и амебиаз, а также других заболеваний, таких как лейшманиоз. Эффективность паромомицина против кожного лейшманиоза была продемонстрирована в клинических исследованиях в СССР в 1960-х годах и в исследованиях с висцеральным лейшманиозом в начале 1990-х годов.
Путь введения - внутримышечно и в капсулах. Крем для местного применения с паромомицином с гентамицином или без него является эффективным средством лечения язвенного кожного лейшманиоза, согласно результатам рандомизированного двойного слепого исследования фазы 3, контролируемого параллельными группами.
Медикамент плохо всасывается. Эффект, который он может оказать на ребенка, пока неизвестен.
Данные о безопасности приема паромомицина при грудном вскармливании ограничены, но из-за того, что препарат плохо всасывается, с грудным молоком выделяется минимальное количество препарата.
Имеются ограниченные данные о том, что паромомицин можно применять у лиц с коинфекцией ВИЧ и Cryptosporidium. Несколько небольших исследований показали уменьшение выделения ооцист после лечения паромомицином.
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с сульфатом паромомицина, являются спазмы в животе, диарея, изжога, тошнота и рвота. Длительный прием паромомицина увеличивает риск бактериальной или грибковой инфекции. Признаки чрезмерного роста включают белые пятна в полости рта. К другим менее частым побочным эффектам относятся миастения, повреждение почек, энтероколит, синдром мальабсорбции, эозинофилия, головная боль, потеря слуха, звон в ухе, зуд, сильное головокружение и панкреатит.
Паромомицин относится к классу аминогликозидов и поэтому токсичен для почек и ушей. Эти токсические эффекты являются аддитивными и более вероятны при использовании с другими препаратами, вызывающими токсичность для ушей и почек. Одновременное применение фоскарнета увеличивает риск отравления почек. Одновременное применение колистиметата и паромомицина может вызвать опасное замедление дыхания, известное как угнетение дыхания, и при необходимости его следует применять с особой осторожностью. При использовании с антибиотиками системного действия, такими как паромомицин, вакцина против холеры может вызвать иммунный ответ. Следует избегать использования с сильными диуретиками, которые также могут повредить слух. Паромомицин может вызывать опасные реакции при использовании с паралитическим сукцинилхолином, усиливая его нервно-мышечные эффекты.
Нет данных о взаимодействии с паромомицином в продуктах питания или напитках.
Паромомицин является ингибитором синтеза белка в неустойчивых клетках, связываясь с 16S рибосомной РНК. Этот растворимый в воде антибиотик широкого спектра действия очень похож по действию на неомицин. Показана антимикробная активность паромомицина в отношении кишечной палочки и золотистого стафилококка. Паромомицин работает как антибиотик, увеличивая частоту ошибок при трансляции рибосом. Паромомицин связывается с петлей РНК, где остатки A1492 и A1493 обычно уложены друг на друга, и удаляет эти два остатка. Эти два остатка участвуют в обнаружении правильного спаривания Уотсона-Крика между кодоном и антикодоном. Когда достигается правильное взаимодействие, связывание дает энергию для удаления двух остатков. Связывание паромомицина обеспечивает достаточно энергии для удаления остатков и, таким образом, приводит к тому, что рибосома включает неправильную аминокислоту в формирующуюся пептидную цепь.
Абсорбция желудочно-кишечного тракта плохая. Любые препятствия или факторы, нарушающие моторику ЖКТ, могут увеличить абсорбцию препарата из пищеварительного тракта. Кроме того, любое структурное повреждение, такое как поражения или язвы, будет иметь тенденцию к увеличению абсорбции лекарственного средства.
При внутримышечной (IM) инъекции всасывание быстрое. Пиковая концентрация паромомицина в плазме достигается в течение одного часа после внутримышечной инъекции. Активность in vitro и in vivo аналогична активности неомицина.
Информация недоступна.
Почти 100% пероральной дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями. Любой абсорбированный препарат выводится с мочой.
Паромомицин был обнаружен в 1950-х годах среди вторичных метаболитов ряда Streptomyces, тогда известных как Streptomyces krestomuceticus, теперь известных как Streptomyces rimosus. Он вошел в медицинское применение в 1960 году.