Паромомицин

редактировать

BB
Паромомицин structure.svg
Паромомицин мяч-и-палка.png
Клинические данные
Торговые наименования Катенулин, Аминозидин, Хуматин и др.
Другие имена мономицин, аминозидин
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a601098
Данные лицензии
Категория беременности
Пути администрирования Внутрь, внутримышечно, местно
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность Плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте
Метаболизм Недоступен
Экскреция Фекальный
Идентификаторы
Название ИЮПАК
  • (2 R, 3 S, 4 R, 5 R, 6 S) -5-амино-6 - [(1 R, 2 S, 3 S, 4 R, 6 S) - 4,6-диамино-2- [ (2 S, 3 R, 4 R, 5 R) -4 - [(2 R, 3 R, 4 R, 5 R, 6 S) - 3-амино-6- (аминометил) -4,5-дигидрокси- оксан-2-ил] окси-3-гидрокси-5- (гидроксиметил) оксолан-2-ил] окси-3-гидроксициклогексил] окси-2- (гидроксиметил) оксан-3,4-диол
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA)
ECHA InfoCard 100.028.567 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 23 H 47 N 5 O 18 S
Молярная масса 713,71  г моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки
  • O = S (= O) (O) OO ([C @ H] 3 [C @ H] (O [C @@ H] 2O [C @ H] (CO) [C @@ H] (O [C @H] 1O [C @@ H] (CN) [C @@ H] (O) [C @ H] (O) [C @ H] 1N) [C @ H] 2O) [C @@ H] (O) [C @ H] (N) C [C @@ H] 3N) [C @ H] 4O [C @@ H] ([C @@ H] (O) [C @ H] (O) [C @ H] 4N) CO
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C23H45N5O14.H2O4S / c24-2-7-13 (32) 15 (34) 10 (27) 21 (37-7) 41-19-9 (4-30) 39-23 (17 (19) 36) 42-20-12 (31) 5 (25) 1-6 (26) 18 (20) 40-22-11 (28) 16 (35) 14 (33) 8 (3-29) 38-22; 1-5 (2,3) 4 / h5-23,29-36H, 1-4,24-28H2; (H2,1,2,3,4) / t5-, 6 +, 7 +, 8-, 9-, 10-, 11-, 12 +, 13-, 14-, 15-, 16-, 17-, 18-, 19-, 20-, 21-, 22-, 23 +; / m1./s1 чек об оплатеY
  • Ключ: LJRDOKAZOAKLDU-UDXJMMFXSA-N чек об оплатеY
 ☒Nчек об оплатеY  (что это?) (проверить)   

Паромомицин - противомикробный препарат, используемый для лечения ряда паразитарных инфекций, включая амебиаз, лямблиоз, лейшманиоз и инфекцию ленточных червей. Это лечение первой линии от амебиаза или лямблиоза во время беременности. В противном случае это, как правило, вариант лечения второй линии. Его применяют внутрь, наносят на кожу или путем инъекции в мышцу.

Общие побочные эффекты при приеме внутрь включают потерю аппетита, рвоту, боль в животе и диарею. При нанесении на кожу побочные эффекты включают зуд, покраснение и волдыри. При введении в виде инъекций может возникнуть лихорадка, проблемы с печенью или потеря слуха. Использование во время грудного вскармливания кажется безопасным. Паромомицин входит в семейство аминогликозидов и вызывает гибель микробов, останавливая создание бактериальных белков.

Паромомицин был обнаружен в 1950-х годах из стрептомицина и стал использоваться в медицине в 1960 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, наиболее безопасных и эффективных лекарств, необходимых в системе здравоохранения. Паромомицин доступен в виде дженерика.

СОДЕРЖАНИЕ
  • 1 Применение в медицине
    • 1.1 Беременность и кормление грудью
    • 1.2 ВИЧ / СПИД
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 взаимодействия
  • 4 Механизм
  • 5 Фармакокинетика
    • 5.1 Поглощение
    • 5.2 Распространение
    • 5.3 Ликвидация
  • 6 История
  • 7 ссылки
  • 8 Внешние ссылки
Медицинское использование

Это противомикробное средство, используемое для лечения кишечных паразитарных инфекций, таких как криптоспоридиоз и амебиаз, а также других заболеваний, таких как лейшманиоз. Эффективность паромомицина против кожного лейшманиоза была продемонстрирована в клинических исследованиях в СССР в 1960-х годах и в исследованиях с висцеральным лейшманиозом в начале 1990-х годов.

Путь введения - внутримышечно и в капсулах. Крем для местного применения с паромомицином с гентамицином или без него является эффективным средством лечения язвенного кожного лейшманиоза, согласно результатам рандомизированного двойного слепого исследования фазы 3, контролируемого параллельными группами.

Беременность и кормление грудью

Медикамент плохо всасывается. Эффект, который он может оказать на ребенка, пока неизвестен.

Данные о безопасности приема паромомицина при грудном вскармливании ограничены, но из-за того, что препарат плохо всасывается, с грудным молоком выделяется минимальное количество препарата.

ВИЧ / СПИД

Имеются ограниченные данные о том, что паромомицин можно применять у лиц с коинфекцией ВИЧ и Cryptosporidium. Несколько небольших исследований показали уменьшение выделения ооцист после лечения паромомицином.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с сульфатом паромомицина, являются спазмы в животе, диарея, изжога, тошнота и рвота. Длительный прием паромомицина увеличивает риск бактериальной или грибковой инфекции. Признаки чрезмерного роста включают белые пятна в полости рта. К другим менее частым побочным эффектам относятся миастения, повреждение почек, энтероколит, синдром мальабсорбции, эозинофилия, головная боль, потеря слуха, звон в ухе, зуд, сильное головокружение и панкреатит.

Взаимодействия

Паромомицин относится к классу аминогликозидов и поэтому токсичен для почек и ушей. Эти токсические эффекты являются аддитивными и более вероятны при использовании с другими препаратами, вызывающими токсичность для ушей и почек. Одновременное применение фоскарнета увеличивает риск отравления почек. Одновременное применение колистиметата и паромомицина может вызвать опасное замедление дыхания, известное как угнетение дыхания, и при необходимости его следует применять с особой осторожностью. При использовании с антибиотиками системного действия, такими как паромомицин, вакцина против холеры может вызвать иммунный ответ. Следует избегать использования с сильными диуретиками, которые также могут повредить слух. Паромомицин может вызывать опасные реакции при использовании с паралитическим сукцинилхолином, усиливая его нервно-мышечные эффекты.

Нет данных о взаимодействии с паромомицином в продуктах питания или напитках.

Механизм

Паромомицин является ингибитором синтеза белка в неустойчивых клетках, связываясь с 16S рибосомной РНК. Этот растворимый в воде антибиотик широкого спектра действия очень похож по действию на неомицин. Показана антимикробная активность паромомицина в отношении кишечной палочки и золотистого стафилококка. Паромомицин работает как антибиотик, увеличивая частоту ошибок при трансляции рибосом. Паромомицин связывается с петлей РНК, где остатки A1492 и A1493 обычно уложены друг на друга, и удаляет эти два остатка. Эти два остатка участвуют в обнаружении правильного спаривания Уотсона-Крика между кодоном и антикодоном. Когда достигается правильное взаимодействие, связывание дает энергию для удаления двух остатков. Связывание паромомицина обеспечивает достаточно энергии для удаления остатков и, таким образом, приводит к тому, что рибосома включает неправильную аминокислоту в формирующуюся пептидную цепь.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Абсорбция желудочно-кишечного тракта плохая. Любые препятствия или факторы, нарушающие моторику ЖКТ, могут увеличить абсорбцию препарата из пищеварительного тракта. Кроме того, любое структурное повреждение, такое как поражения или язвы, будет иметь тенденцию к увеличению абсорбции лекарственного средства.

При внутримышечной (IM) инъекции всасывание быстрое. Пиковая концентрация паромомицина в плазме достигается в течение одного часа после внутримышечной инъекции. Активность in vitro и in vivo аналогична активности неомицина.

Распределение

Информация недоступна.

Устранение

Почти 100% пероральной дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями. Любой абсорбированный препарат выводится с мочой.

История

Паромомицин был обнаружен в 1950-х годах среди вторичных метаболитов ряда Streptomyces, тогда известных как Streptomyces krestomuceticus, теперь известных как Streptomyces rimosus. Он вошел в медицинское применение в 1960 году.

использованная литература
внешние ссылки
  • «Паромомицин». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
Последняя правка сделана 2023-04-21 06:42:10
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте