Foscarnet

редактировать
Foscarnet
Foscarnet.svg
Foscarnet ball-and- stick model.png
Клинические данные
Торговые наименования Фоскавир
Другие названияфосфонометановая кислота, оксид дигидроксифосфинкарбоновой кислоты
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a601144
Беременность. категория
  • AU:B3
  • US:C (риск не исключен)
Способы введения. Внутривенное
Код АТС
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность NA
Связывание с белками 14–17 %
Период полувыведения 3,3–6,8 часа
Идентификаторы
Название IUPAC
Номер CAS
  • 4428-95-9 (тринатриевая соль)
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
U NII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
  • ChEMBL666
CompTox Dashboard (EPA <180180>DTXS 169>Химические и физические данные
Формула CH3O5P
Молярная масса 126,005 г / моль. 300,1 г / моль (гексагидрат тринатрия фоскарнета) г · моль
3D-модель (JSmol )
УЛЫБКИ
InChI
(что это?)

Фоскарнет ( фосфонометановая кислота), известная под торговой маркой Фоскавир, представляет собой противовирусный препарат, который в основном используется для лечения вирусных инфекций, вызываемых семейством Herpesviridae. Классифицируется как аналог пирофосфата ингибитор ДНК-полимеразы. Фоскарнет - это конъюгат основания химического соединения с формулой HO2CPO 3H2.

Фоскарнет был одобрен для медицинского использования в 1991 году.

Содержание
  • 1 Использование в медицинских целях
  • 2 Механизм действия
  • 3 Применение
  • 4 Побочные эффекты
  • 5 Ссылки
  • 6 Источники
  • 7 Внешние ссылки
Использование в медицинских целях

Это производное фосфоновой кислоты (продаваемое как фоскарнет натрий под торговым названием Фоскавир) представляет собой противовирусный препарат, используемый для лечения вирусов герпеса, включая лекарственные препараты -резистентный цитомегаловирус (CMV) и вирусы простого герпеса типов 1 и 2 (HSV-1 и HSV-2). В частности, он используется для лечения ЦМВ-ретинита. Фоскарнет можно использовать для лечения пациентов с ВИЧ, прошедших лечение, как часть спасательной терапии.

Механизм действия

Фоскарнет является структурным аналогом аниона пирофосфат, который избирательно ингибирует сайт связывания пирофосфата на вирусных ДНК-полимеразах в концентрациях, которые не влияют на ДНК-полимеразы человека.

У лиц, получавших ДНК-полимеразу. ингибиторы ацикловир или ганцикловир, частицы HSV или CMV могут вырабатывать мутантные протеинкиназы (тимидинкиназа или протеинкиназа UL97 соответственно), которые делают их устойчивыми к этим противовирусным препаратам. Однако, в отличие от ацикловира и ганцикловира, фоскарнет не активируется вирусными протеинкиназами, что делает его полезным при устойчивых к ацикловиру или ганцикловиру инфекциях HSV и CMV.

Однако устойчивые к ацикловиру или ганцикловиру мутанты с изменениями вирусной ДНК-полимеразы также могут быть устойчивыми к фоскарнету.

Введение

Внутривенное вливание или интравитреальное введение.

Побочные эффекты
  • Нефротоксичность. Повышение уровня креатинина в сыворотке крови происходит в среднем у 45% пациентов, получающих фоскарнет. Следует избегать приема других нефротоксических препаратов. Нефротоксичность обычно обратима и может быть уменьшена путем корректировки дозировки и адекватной гидратации.
  • Электролитные нарушения - Изменения в уровнях кальция, магния (Harisson, 16th ed. клиническая токсичность.
  • генитальные изъязвления - чаще возникает у мужчин и обычно возникает во время индукционного применения фоскарнета. Скорее всего, это контактный дерматит из-за высокой концентрации фоскарнета в моче. Обычно он быстро проходит после прекращения приема препарата.
  • ЦНС - Парестезии, раздражительность и галлюцинации.

.

Ссылки
Источники
  • Учебник медицины Харрисона, 16-е изд., Стр. 2244
Внешние ссылки
Последняя правка сделана 2021-05-20 12:27:19
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте