Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | (-) - (5R, 6S) -9α-аллил- 4,5-эпоксиморфин-7-ен-3,6-диол |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.497  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C19H21NO3 |
| Молярная масса | 311,381 г · Mol |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| ( что это?) | |
налорфин (INN ) (торговые марки Lethidrone, Nalline ), также известный как N-аллилнорморфин, представляет собой смешанный опиоидный агонист-антагонист со свойствами антагониста опиоида и анальгетика. Он был представлен в 1954 году и использовался в качестве антидота, чтобы обратить вспять передозировку опиоидов, и в тесте с провокацией для определения опиоидной зависимости. Он действует на два опиоидных рецептора - μ-опиоидный рецептор (MOR), где он имеет антагонистические эффекты, и на κ-опиоидный рецептор (KOR) (K i = 1,6 нМ; EC50 = 483 нМ; Emax = 95%), где он проявляет высокие - эффективность характеристики частичного агониста / почти полного агониста. Налорфин был вторым введенным антагонистом опиоидов, ему предшествовал налодеин (N-аллилноркодеин) в 1915 году, за ним последовали налоксон в 1960 году и налтрексон в 1963 году. для мощной активации KOR налорфин вызывает побочные эффекты, такие как дисфория, тревога, спутанность сознания и галлюцинации, и по этой причине больше не используется в медицине. Налорфин имеет ряд аналогов, включая никоналорфин (аналог никоморфина), диацетилналорфин (аналог героина), дигидроналорфин (дигидроморфин) и ряд других, а также ряд аналогов на основе кодеина.
Синтез налорфина: измененная процедура: В последнее время стало гораздо более обычным использование этилхлорформиат вместо цианогенбромида для стадии деградации Фон Брауна деметилирования. См., Например, список фенилтропанов или синтез пароксетина для дальнейших примеров этого.
