Леваллорфан

редактировать

Леваллорфан
Клинические данные

AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Пути. администрирования	Устный
Код ATC	нет
Правовой статус
Правовой статус	В целом: ℞ (Только по рецепту)
Идентификаторы
Название ИЮПАК (-) - 17-аллилморфинан-3-ол
Номер CAS	152-02-3
PubChem CID	5359371
IUPHAR / BPS	7209
DrugBank	DB00504
ChemSpider	4514267
UNII	353613BU4U
ChEMBL	ChEMBL1254682
Панель управления CompTox (EPA )	DTXSID9023205
ECHA InfoCard	100.005.273
Химические и физические данные
Формула	C19H25NO
Молярная масса	283,415 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ Oc1ccc3c (c1) [C @@] 24 [C @ H] ([C @ H] (N (CC2) C \ C = C) C3) CCCC4
InChI InChI = 1S / C19H25NO / c1-2-10-20-11-9-19-8-4-3-5-16 (19) 18 (20) 12-14-6-7-15 (21) 13-17 (14) 19 / div class="ht",6-7,13,16,18,21H, 1,3-5,8-12H2 / t16-, 18-, 19- / m0 / s1 Ключ: OZYUPQUCAUTOBP-WD SOQIARSA-N
(что это?)

Levallorphan (INN, BAN ) (торговые марки Lorfan, Налоксифан, налоксифан ), также известный как тартрат леваллорфана (USAN ), является модулятором опиоидов из семейство морфинанов, используемых в качестве опиоидного анальгетика и антагониста опиоидов / антидота. Он действует как антагонист μ-опиоидного рецептора (MOR) и как агонист κ-опиоидного рецептора (KOR) и, как результат, блокирует действие более сильных агентов с большей внутренней активностью, таких как морфин, одновременно вызывая обезболивание.

Леваллорфан ранее широко использовался в общая анестезия, в основном для устранения угнетения дыхания, вызываемого опиоидными анальгетиками и барбитуратами, используемыми для индукции хирургической анестезии при сохранении определенной степени обезболивания ( через агонизм KOR). Сейчас он реже используется для этой цели, поскольку вместо него, как правило, используется более новый препарат налоксон. Леваллорфан также использовался в сочетании с опиоидными анальгетиками для уменьшения их побочных эффектов, в основном в акушерстве, и очень небольшая доза леваллорфана использовалась вместе с полным агонистом MOR может вызывать более сильное обезболивание, чем когда последний используется сам по себе. Комбинация леваллорфана с петидином (меперидином) действительно использовалась настолько часто, что стал доступен стандартизированный препарат, известный как петилорфан .

. Как агонист KOR леваллорфан может вызывать тяжелые психические реакции. в достаточных дозах, включая галлюцинации, диссоциацию и другие психотомиметические эффекты, дисфорию, тревогу, спутанность сознания, головокружение, дезориентация, дереализация, чувство опьянения, бред, паранойя и причудливые, необычные или тревожные сновидения.

См. также

Ссылки