Мелпероне

Мелпероне

Клинические данные
Торговые наименования	Буронил
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Пути администрирования	Пероральная, внутримышечная инъекция
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность	87% ( внутримышечно ), 54% (перорально в сиропе), 65% (перорально, таблетка)
Связывание с белками	50%
Метаболизм	Печеночный
Ликвидация Период полураспада	3–4 часа (перорально) 6 часов ( внутримышечно )
Экскреция	Почечный (70% в виде метаболитов, 5,5–10,4% в неизмененном виде)
Идентификаторы
Название ИЮПАК 1- (4-фторфенил) -4- (4-метилпиперидин-1-ил) бутан-1-он
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
CompTox Dashboard ( EPA)
ECHA InfoCard	100.107.027
Химические и физические данные
Формула	C 16 H 22 F N O
Молярная масса	263,356  г моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки Fc1ccc (cc1) C (= O) CCCN2CCC (CC2) C
ИнЧИ InChI = 1S / C16H22FNO / c1-13-8-11-18 (12-9-13) 10-2-3-16 (19) 14-4-6-15 (17) 7-5-14 / h4- 7,13H, 2-3,8-12H2,1H3 Y Ключ: DKMFBWQBDIGMHM-UHFFFAOYSA-N Y
(проверить)

Мелперон ( Бунил ( PT ), Буронил ( AT, BE, CZ, DK, FL ^†, NL ^†, NO ^†, SE ), Eunerpan ( DE )) является атипичным антипсихотиком из химического класса бутирофенонов, что делает его структурно связанным с типичный антипсихотический галоперидол. Впервые он стал использоваться в клинической практике в 1960-х годах.

• 1 Маркетинг и показания
• 2 Побочные эффекты
• 3 взаимодействия
• 4 Фармакология
• 5 См. Также
• 6 Ссылки
• 7 Внешние ссылки

Он был опробован в резистентных к лечению случаях шизофрении с некоторым (хотя и ограниченным) успехом. Сообщается также об эффективности его при лечении L-DOPA и других форм психоза при болезни Паркинсона (хотя многоцентровое двойное слепое плацебо-контролируемое исследование, проведенное в 2012 году, не подтвердило эти выводы). Также известно, что он обладает анксиолитическими свойствами. Он продается в следующих странах:

• Австрия
• Бельгия
• Республика Чехия
• Дания
• Эстония
• Финляндия
• Германия
• Исландия
• Литва
• Латвия
• Португалия
• Швеция

Сообщается, что мелперон вызывает значительно меньшую прибавку в весе, чем клозапин, и примерно такую ​​же прибавку в весе, как и типичные нейролептики. Также предполагается, что он производит примерно столько же секреции пролактина, сколько клозапин (который практически равен нулю). Также предполагается, что он оказывает седативный эффект и увеличивает интервал QT. Известно также производить меньше экстрапирамидные побочные эффекты, чем первое поколение (типичный) антипсихотический, Thiothixene. Он также может вызывать (обычно относительно легкую) сухость во рту.

Другие общие побочные эффекты включают:

• Запор
• Диарея
• Тошнота
• Рвота
• Потеря аппетита
• Гиперсаливация (слюнотечение)
• Экстрапирамидные побочные эффекты (например, тремор, дистония, гипокинез, акатизия, дискинезии )
• Бессонница
• Агитация
• Головная боль
• Головокружение
• Усталость
• Миоз
• Мидриаз
• Затуманенное зрение
• Повышенные ферменты печени (особенно АЛТ и ГГТФ )

Редкие побочные эффекты включают:

• Поздняя дискинезия
• Нейролептический злокачественный синдром
• Дискразии крови (панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и др.)

Побочные эффекты неизвестной частоты включают:

• Судороги (вероятно, редко / нечасто)
• Повышенное внутриглазное давление
• Внутрипеченочный холестаз (вероятно, редко)
• Ортостатическая гипотензия (вероятно, часто)
• Аритмии
• Сыпь
• Гиперпролактинемия (которая может привести, например, к галакторее, гинекомастии)
• Увеличение веса
• Повышенный аппетит

Сообщается, что мелперон является ингибитором CYP2D6.

Мелперон связывается с рецептором дофамина D 2, как и все другие клинически используемые нейролептики, но он делает это с очень низким сродством и, следовательно, может быстро диссоциировать от рецептора D 2, что потенциально может придать ему профиль атипичного антипсихотика..

• Пипамперон

• PubChem Substance
• Номер клинического испытания NCT00125138 «Мелперон (антипсихотическое средство) у пациентов с психозом, связанным с болезнью Паркинсона» на сайте ClinicalTrials.gov