Левосальбутамол

Левосальбутамол

Клинические данные
Торговые наименования	Xopenex, прочие
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Беременность. категория	AU:A US:C (Риск не исключено)
Способы введения.	Перорально (таблетки ), ингаляционно (MDI )
код АТС	R03AC02 (ВОЗ ) R03CC02 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	US:Только
Фармакокинетические данные данные
Метаболизм	Печень
Период полувыведения	3,3–4 часа
Экскреция	Моча
Идентификаторы
Название IUPAC 4 - [(1R) -2- (трет-бутиламино) -1- гидроксиэтил] - 2- (гидроксиметил) фенол
Номер CAS	34391-04-3
PubChem CID	123600
DrugBank	DB01001
ChemSpider	110192
UNII	QF8SVZ843E
KEGG	D08124
ChEBI	CHEBI: 8746
ChEMBL	ChEMBL1002
Панель управления CompTox (EPA <20218>DTXSID80>ECHA InfoCard	100.113.688
Химические и физические данные
Формула	C13H21NO3
Молярная масса	239,315 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ OCc1cc (ccc1O) [C @@ H] (O) ЧПУ (C) (C) C
InChI InChI = 1S / C13H21NO3 / c1-13 (2,3) 14-7-12 (17) 9-4-5-11 (16) 10 (6-9) 8-15 / h4-6,12,14-17H, 7-8H2,1-3H3 / t12- / m0 / s1 Обозначение: NDAUXUAQIAJITI-LBPRGKRZSA-N
(что это?)

Левосальбутамол, также известный как левальбутерол, является β2агонистом адренергических рецепторов короткого действия. при лечении астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Фактические данные не показывают, что левосальбутамол действует лучше, чем сальбутамол ; таким образом, может не быть достаточного обоснования для его назначения.

Препарат является (R) - (-) - энантиомером его прототипа препарата сальбутамола. В некоторых странах он доступен в виде генериков от фармацевтических компаний, в том числе Cipla, Teva и Dey.

• 1 Использование в медицине
  • 1.1 Сравнение с сальбутамолом
• 2 Побочные эффекты
• 3 Фармакология
  • 3.1 Механизм действия
• 4 Допуск и названия
• 5 См. Также
• 6 Источники

Свойства левосальбутамола бронходилататора дают показания для лечения ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких, также известной как хроническая обструктивная болезнь легких) и астма. Как и другие бронходилататоры, он действует, расслабляя гладкие мышцы бронхов и, таким образом, сокращая или обращая вспять острый «приступ» одышки или затрудненного дыхания. В отличие от некоторых бронходилататоров медленного действия, он не показан в качестве профилактики хронического сужения бронхов.

Сравнение с сальбутамолом

Систематический обзор 2013 года использования препарата в качестве лечения острой астмы показал, что он «не превосходит альбутерол в отношении эффективности и безопасности у субъектов. с острой астмой ». В обзоре сделан вывод: «Мы предлагаем не применять левальбутерол вместо альбутерола при острой астме». Левалбутерол значительно дороже.

Обычно левосальбутамол переносится хорошо. Общие легкие побочные эффекты включают учащенное сердцебиение, мышечные судороги и расстройство желудка (включая изжогу и диарею).

Симптомы передозировки, в частности, включают: коллапс с судорожным припадком ; боль в груди (возможный предвестник сердечного приступа ); быстрое, учащенное сердцебиение, которое может вызвать повышение артериального давления (гипертония ); нерегулярное сердцебиение (сердечная аритмия ), которое может вызвать парадоксальное снижение артериального давления (гипотония ); нервозность и тремор ; Головная боль; головокружение и тошнота / рвота; слабость или истощение (медицинская усталость ); сухость во рту; и бессонница.

Более редкие побочные эффекты могут указывать на опасную аллергическую реакцию. К ним относятся: парадоксальный бронхоспазм (одышка и затрудненное дыхание); кожный зуд, сыпь или крапивница (крапивница ); отек (ангионевротический отек ) любой части лица или горла (что может привести к охриплости голоса ) или отек конечностей.

Механизм действия

Активация β 2 адренергических рецепторов на гладких мышцах дыхательных путей приводит к активации аденилатциклазы и увеличению во внутриклеточной концентрации 3 ', 5'-циклического аденозинмонофосфата (циклический АМФ). Повышение уровня циклического АМФ связано с активацией протеина киназы A, которая, в свою очередь, ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточные концентрации ионного кальция, в результате чего в расслаблении мышц.

Левосальбутамол расслабляет гладкие мышцы всех дыхательных путей, от трахеи до конечных бронхиол. Повышенные концентрации циклического АМФ также связаны с ингибированием высвобождения медиаторов из тучных клеток в дыхательных путях. Левосальбутамол действует как функциональный агонист, который расслабляет дыхательные пути независимо от задействованного спазмогена, тем самым защищая от всех проблем бронхоконстриктора.

Хотя известно, что β 2 адренергические рецепторы являются преобладающими рецепторами на гладких мышцах бронхов, данные показывают, что в сердце человека есть бета-рецепторы, 10–50% из которых составляют β 2 адренорецепторы. Точная функция этих рецепторов не установлена. Однако все препараты-агонисты β-адренорецепторов могут вызывать у некоторых пациентов значительный сердечно-сосудистый эффект, который измеряется по частоте пульса, артериальному давлению и симптомам беспокойства и / или электрокардиографией (ЭКГ).

Левосальбутамол - это МНН, тогда как левалбутерол - это США..

Левалбутерол был одобрен в США в качестве раствора для использования с небулайзер в марте 1999 г. и в марте 2015 г. стал доступен в составе с дозирующим ингалятором под торговым названием Xopenex HFA (левальбутерол тартрат аэрозоль для ингаляции

• Сальбутамол - рацемическая смесь, содержащая (R) - (-) - и (S) - (+) - энантиомеры