Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Левитра, Стаксин, Виванза |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a603035 |
Данные лицензии | |
Беременность. категория |
|
Способы введения. | Пероральный |
Код АТС | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетика данные | |
Биодоступность | 15% |
Связывание с белками | 95% |
Метаболизм | Печень (CYP3A4 ) |
Период полувыведения | 4 –5 часов |
Экскреция | Желчные пути |
Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL |
|
CompTox Dashboard ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.112.672 |
Химические и физические данные | |
Формула | C23H32N6O4S |
Молярная масса | 488,61 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Варденафил является ингибитором PDE 5 используется для лечения эректильной дисфункции, продается под торговыми наименованиями Levitra, Staxyn и Vivanza .
Показания и противопоказания для Варденафила такие же, как и для других ингибиторов ФДЭ 5 ; по функциям он тесно связан с силденафилом цитратом (Виагра) и тадалафилом (Сиалис). Разница между молекулой варденафила и цитратом силденафила заключается в положении атома азота и изменении пиперазинового кольца метильной группы силденафила на этильную группу. Тадалафил структурно отличается от силденафила и варденафила. Относительно короткое время действия варденафила сравнимо, но несколько больше, чем у силденафила.
Помимо показаний для эректильной дисфункции, варденафил может быть эффективным при лечении преждевременной эякуляции, где он может значительно увеличить время от проникновения до эякуляции.
Обычные побочные реакции (побочные эффекты) на лекарства такие же, как и при применении других ингибиторов PDE 5. Частым побочным эффектом, специфичным для варденафила, является тошнота ; нечастыми побочными эффектами являются боли в животе, спине, светочувствительность, нарушение зрения, боль в глазах, лицевой отек, гипотензия, сердцебиение, тахикардия, артралгия, миалгия, сыпь, зуд и приапизм.
Одним из возможных серьезных, но редких побочных эффектов варденафила является сердечный приступ. Кроме того, в редких случаях использование варденафила может вызвать приапизм, очень болезненное состояние, которое может вызвать импотенцию, если его не лечить.
18 октября 2007 г. США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) объявило, что предупреждение о возможной глухоте (внезапная потеря слуха ) будет добавлено к этикеткам препаратов варденафила и других ингибиторов PDE 5.
Варденафил, как и все ингибиторы ФДЭ 5, не следует использовать людям, принимающим препараты нитратов, поскольку их сочетание с варденафилом может вызывают потенциально опасную для жизни гипотензию (низкое кровяное давление).
Кроме того, варденафил вызывает удлинение интервала QT. Таким образом, его не следует принимать людям, принимающим другие лекарства, влияющие на интервал QT (например, амиодарон ).
Варденафил был совместно продан Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline и Schering-Plough под торговым названием Levitra. С 2005 года права на совместное продвижение GSK на Levitra были возвращены компании Bayer на многих рынках за пределами США. Bayer продает варденафил как Levitra, а GSK продает его как Vivanza. Таким образом, из-за торговых правил Европейского Союза, параллельный импорт может привести к тому, что Vivanza будет продаваться рядом с Levitra в ЕС.
Форма для перорального распада, продаваемая как Стаксин и Левитра Софт, получила одобрение в таких странах, как США и Канада.
Она доступна в дозах 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг в круглых оранжевых таблетках. Нормальная начальная доза составляет 10 мг (примерно эквивалентно 50 мг силденафила). Следует принимать варденафил. За 1-2 часа до сексуальной активности с максимальной частотой приема один раз в день. На некоторых территориях, например в Великобритании, могут быть доступны только определенные дозы.
Варденафил также доступен под названием Staxyn в виде таблетки, которая растворяется на языке, а не проглатывается в виде таблетки.
USFDA имеет обнаружил варденафил и другие синтетические ингибиторы PDE 5 в многочисленных продуктах, продаваемых как «травяные» добавки или «полностью натуральные» продукты для улучшения мужских качеств.