Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Trecator, прочие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682402 |
| Беременность. категория |
|
| Способы. введения | внутрь |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные данные | |
| Связывание с белками | ~ 30% |
| Период полувыведения | от 2 до 3 часов |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.007.846  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C8H10N2S |
| Молярная масса | 166,24 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Точка плавления | от 164 до 166 ° C (От 327 до 331 ° F) (разл.) |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Этионамид является антибиотик, используемый для лечения туберкулеза. В частности, он используется вместе с другими противотуберкулезными препаратами для лечения активного туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью. Больше не рекомендуется для лечения проказы. Его принимают внутрь.
Этионамид имеет высокий уровень побочных эффектов. Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею, боль в животе и потерю аппетита. Серьезные побочные эффекты могут включать воспаление печени и депрессию. Его не следует применять людям со значительными проблемами с печенью. Использование при беременности не рекомендуется, поскольку безопасность не ясна. Этионамид относится к семейству препаратов тиоамидов. Считается, что он действует, препятствуя использованию миколиновой кислоты.
Этионамид был открыт в 1956 и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1965 году. Он находится в мире Список основных лекарственных средств организации здравоохранения.
Этионамид используется в сочетании с другими противотуберкулезными средствами как часть схемы второго ряда для лечения активного туберкулеза.
Этионамид хорошо всасывается перорально с пищей или без нее, но часто вводится с пищей для улучшения переносимости. Он пересекает гематоэнцефалический барьер для достижения концентраций в спинномозговой жидкости, эквивалентной плазме.
. Спектр антимикробного действия этионамида включает M. tuberculosis, M. bovis и M. segmatis. Он также редко используется против инфекций, вызываемых M. leprae и другие нетуберкулезные микобактерии, такие как M. avium и M. канзасии. Работая аналогично изониазиду, перекрестная резистентность наблюдается только у 13% штаммов, поскольку они оба являются пролекарствами, но активируются разными путями. Устойчивость может возникать из-за мутаций в ethA, который необходим для активации препарата, или ethR, который может быть сверхэкспрессирован для подавления ethA. Мутации inhA или промотора inhA также могут приводить к резистентности через изменение сайта связывания или сверхэкспрессию.
FDA поместило его в категорию беременности C, потому что это вызвало врожденные дефекты в исследованиях на животных. Неизвестно, проникает ли этионамид в грудное молоко.
Этионамид часто вызывает желудочно-кишечные расстройства с тошнотой и рвотой, что может привести к тому, что пациенты прекратят его прием. Иногда это можно улучшить, принимая его во время еды.
Этионамид может вызывать гепатоцеллюлярную токсичность и противопоказан пациентам с тяжелым поражением печени. Пациенты, принимающие этионамид, должны регулярно контролировать свои тесты функции печени. Токсическое действие на печень встречается у 5% пациентов и повторяет схему, аналогичную изониазиду, обычно возникающую в первые 1-3 месяца терапии, но может возникать даже после более чем 6 месяцев терапии. Паттерном нарушения функциональных тестов печени часто является повышение АЛТ и АСТ.
как центральных неврологических побочных эффектов, таких как психические расстройства и энцефалопатия, а также о периферической невропатии не сообщалось. Введение пиридоксина вместе с этионамидом может уменьшить эти эффекты и рекомендуется.
Этионамид структурно аналогичен метимазолу, который используется для подавления синтеза гормонов щитовидной железы, и был связано с гипотиреозом у нескольких больных туберкулезом. Рекомендуется периодический мониторинг функции щитовидной железы во время приема этионамида.
Этионамид может усугубить побочные эффекты других противотуберкулезных препаратов, принимаемых одновременно. При совместном приеме он повышает уровень изониазида и может привести к увеличению частоты периферической невропатии и гепатотоксичности. При приеме с циклосерином сообщалось о судорогах. Сообщалось о высоких показателях гепатотоксичности при приеме с рифампицином. Маркировка препарата предостерегает от чрезмерного употребления алкоголя, поскольку он может спровоцировать психотическую реакцию.
Этионамид - это пролекарство, которое активируется ферментом ethA, a монооксигеназу в Mycobacterium tuberculosis, а затем связывает NAD + с образованием аддукта, который ингибирует InhA таким же образом, как изониазид. Считается, что механизм действия заключается в нарушении миколиновой кислоты.
. Экспрессия гена ethA контролируется ethR, транскрипционным репрессором. Считается, что улучшение экспрессии ethA увеличит эффективность этионамида и вызовет интерес разработчиков лекарств к ингибиторам EthR в качестве сопутствующего препарата.
Он продается под торговой маркой Trecator компанией Wyeth Pharmaceuticals, которая была приобретена Pfizer в 2009 г.
