Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | DDAVP (D-амино D-аргинин вазопрессин), Minrin, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | IV, IM, SC, интраназально, перорально, под язык |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Переменная; 0,08–0,16% (внутрь) |
| Связывание с белками | 50% |
| Период полувыведения | 1,5–2,5 часа |
| Выведение | Почки |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL <22668>ChEMBL 217>CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.037.009  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C46H64N14O12S2 |
| Молярная масса | 1069,22 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Десмопрессин, продаваемый, среди прочего, под торговым названием DDAVP, представляет собой лекарство, используемое для лечения несахарного диабета, ночного недержания мочи, гемофилии A, болезнь фон Виллебранда и высокий уровень мочевины в крови. При гемофилии А и болезни фон Виллебранда его следует использовать только в легких и умеренных случаях. Его можно вводить в нос, путем инъекции в вену, через рот или под язык.
Общие побочные эффекты включают головные боли, диарея и низкий уровень натрия в крови. Низкое содержание натрия в крови может вызвать судороги. Его не следует применять людям со значительными проблемами почек или низким содержанием натрия в крови. Представляется безопасным для использования во время беременности. Это синтетический аналог вазопрессина, гормона, который снижает выработку мочи.
Десмопрессин одобрен для использования в медицине. использовался в США в 1978 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Он доступен как непатентованный препарат.
Десмопрессин - это используется для лечения ночного энуреза (ночное недержание мочи). Обычно его назначают внутрь в форме десмопрессина ацетата. У детей, принимающих DDAVP, в 2,2 раза меньше мокрых ночей в неделю и в 4,5 раза выше вероятность спать без нарушений по сравнению с плацебо.
Десмопрессин имеет некоторые преимущества для взрослых, у которых есть проблемы с ночным временем. мочеиспускание (известное как никтурия). В 2017 году FDA одобрило десмопрессин для лечения этой проблемы.
Десмопрессин (DDAVP) обычно является препаратом первой линии для лечения легкой и средней степени 1 типа болезни фон Виллебранда. Не рекомендуется при тяжелых заболеваниях или при аномальном уровне фактора VIII. Эффективность при болезни фон Виллебранда типа 2A, 2M или 2N варьируется. Обычно не рекомендуется при болезни Виллебранда 2B и 3 типа.
Десмопрессин рекомендуется только при легкой форме гемофилии A. Его можно использовать как при кровотечении из-за травмы, так и для предотвращения кровотечения из-за операции. Он неэффективен при лечении гемофилии B (дефицит фактора IX) или тяжелой гемофилии A. Может также использоваться при кровотечении, вызванном уремией.
Десмопрессин используется при лечении несахарного центрального диабета (DI) в качестве замены эндогенного антидиуретического гормона (ADH), который находится в недостаточном количестве из-за пониженной или несуществующей секреции или продукции АДГ со стороны задней доли гипофиза или гипоталамуса соответственно. Он также используется в диагностике несахарного диабета, чтобы отличить центральный от DI почек. Десмопрессин не эффективен при лечении нефрогенного DI, поэтому положительный ответ обычно указывает на центральный DI.
Регулирующие органы США добавили предупреждение к назальным спреям после смерти двух человек и пятидесяти девяти других у людей были судороги. Это произошло из-за гипонатриемии, дефицита натрия в организме, а назальный спрей больше не одобрен для использования у детей в США. Тем не менее, регулирующие органы США заявили, что таблетки десмопрессина по-прежнему могут считаться безопасными для лечения ночного энуреза у детей, если в остальном человек здоров.
Пациенты должны прекратить прием десмопрессина, если у них разовьется сильная рвота и диарея, жар, грипп или сильная простуда. Пациенты также должны быть очень осторожны при приеме десмопрессина в жаркую погоду или после тяжелых физических нагрузок, поскольку эти условия могут оказывать давление на электролитный и водный баланс организма.
Организму необходимо поддерживать баланс воды и (натрия ). Если уровень натрия становится слишком низким (гипонатриемия ) - в результате повышенного потребления воды или снижения уровня соли - у человека могут быть судороги и, в крайних случаях, он может умереть..
Десмопрессин работает путем ограничения количества воды, которая выводится с мочой; то есть это антидиуретик. Он работает на уровне собирательного канала почек, связываясь с рецепторами V2, которые сигнализируют о транслокации каналов аквапорина через цитозольные везикулы к апикальной мембране сборный воздуховод. Наличие этих аквапориновых каналов в дистальном отделе нефрона вызывает усиление реабсорбции воды из мочи, которая пассивно перераспределяется из нефрона в системный кровоток через каналы базолатеральной мембраны. Десмопрессин также стимулирует высвобождение фактора фон Виллебранда из эндотелиальных клеток, воздействуя на рецептор V2.
Десмопрессин разлагается медленнее, чем рекомбинантный вазопрессин, и требует менее частого введения. Кроме того, он мало влияет на артериальное давление, тогда как вазопрессин может вызывать артериальную гипертензию. Вазопрессин стимулирует высвобождение АКТГ, что косвенно увеличивает чувствительность рецептора альфа-1 в гладких мышцах кровеносных сосудов, повышая тонус сосудов и кровяное давление. Несколько исследований показали, что десмопрессин не стимулирует высвобождение АКТГ (за исключением болезни Кушинга ) и, следовательно, не вызывает прямого повышения артериального давления, однако одно исследование показало, что он стимулирует высвобождение АКТГ у более чем 50% здоровых субъектов.. Кроме того, десмопрессин способен увеличивать высвобождение АКТГ и кортизола у здоровых субъектов после введения oCRH, но не у пациентов с нервной анорексией.
Десмопрессин (1-деамино-8- D -аргинин вазопрессин) представляет собой искусственно созданную форму нормального человеческого гормона аргинин вазопрессин (антидиуретический гормон или ADH), пептида, содержащего девять аминокислот.
По сравнению с вазопрессином первая аминокислота десмопрессина была дезаминированной, а аргинин в восьмой позиции находится в правой, а не в лево-форме (см. стереохимия ).
