Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Norcuron, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Внутривенное |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% (IV) |
| Метаболизм | печень 30% |
| Начало действия | < 1 min |
| Период полувыведения | 51–80 минут (дольше с почечной недостаточностью ) |
| Продолжительность действия | 15-30 мин |
| Экскреция | Кал (40–75%) и почки (30% в неизмененном виде и метаболиты ) |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления CompTox (EPA <19910>Dashboard EPA <19923T36 175>ECHA InfoCard | 100.051.549  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C34H57BrN 2O4 |
| Молярная масса | 637,744 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Векуроний бромид, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Норкурон, представляет собой лекарство, используемое как часть общей анестезии для расслабления скелетных мышц во время хирургия или ИВЛ. Он также используется для помощи при эндотрахеальной интубации ; однако суксаметоний (сукцинилхолин) обычно предпочтительнее, если это нужно делать быстро. Дается путем инъекции в вену. Эффект максимален примерно через 4 минуты и длится до часа.
Побочные эффекты могут включать низкое артериальное давление и длительный паралич. Аллергические реакции редки. Неясно, безопасно ли использование при беременности для ребенка. Векуроний относится к семейству препаратов аминостероидов нейромышечных блокаторов и относится к недеполяризующему типу. Он работает, блокируя действие ацетилхолина на скелетные мышцы..
Векуроний был одобрен для медицинского применения в США в 1984 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения., самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения. Векуроний доступен как непатентованный препарат. В Соединенных Штатах это менее 25 долларов за дозу. Эффекты можно обратить вспять с помощью комбинации неостигмина и атропина.
Векурониум действует, конкурируя за холинорецепторы на моторной концевой пластинке, тем самым проявляя свои расслабляющие мышцы свойства, которые используются дополнительно к общей анестезии. При сбалансированной анестезии время восстановления до 25% от контроля (клиническая продолжительность) составляет примерно 25-40 минут после инъекции, а выздоровление обычно завершается на 95% примерно через 45-65 минут после введения интубационной дозы. Нервно-мышечное блокирующее действие векурония несколько усиливается в присутствии сильнодействующих ингаляционных анестетиков. Если векуроний впервые вводят более чем через 5 минут после начала ингаляции энфлурана, изофлурана или галотана, или когда устойчивое состояние интубационная доза векурония может быть уменьшена примерно на 15%.
Векуроний имеет активный метаболит, 3-дезацетил-векуроний, который имеет 80% эффекта векурония. Накопление этого метаболита, который выводится почками, может продлить продолжительность действия препарата, особенно когда инфузия используется у человека с почечной недостаточностью.
Обратное действие векурония может быть достигнуто путем введения сугаммадекс, который представляет собой γ- циклодекстрин, который инкапсулирует векуроний, предотвращая его связывание с рецепторами. Обратное действие также может быть достигнуто с помощью неостигмина или других ингибиторов холинэстеразы, но их эффективность ниже, чем у сугаммадекса.
Давным-давно в 1862 году авантюрист Дон Рамон Паес описал венесуэльский яд, гуачамака, который коренные народы использовали для заправки сардин в качестве приманки для цапель и журавлей. Если у убитой таким образом птицы отрубить голову и шею, оставшуюся часть мяса можно будет безопасно съесть. Паэс также описал попытку женщины Лланеро убить соперницу по привязанности ее возлюбленного с помощью гуачамаки и непреднамеренно убить еще 10 человек, когда ее муж делился своей едой с их гостями. Вероятно, это было растение Malouetia nitida или Malouetia schomburgki.
Род Malouetia (семейство Apocynaceae) встречается как в Южной Америке, так и в Африке. Ботаник Роберт Э. Вудсон-младший всесторонне классифицировал американский вид Malouetia в 1935 году. В то время был признан только один африканский вид Malouetia, но в следующем году Вудсон описал второй: Malouetia bequaertiana из Бельгийского Конго.
В 1960 году ученые сообщили о выделении малуэтина из корней и коры Malouetia bequaertiana Woodson с помощью метода ионного обмена. Чистая форма этого вещества была впервые синтезирована в 1964 году и получила название бромид панкурония. Название произошло от п (иперидино) ан (дростан) кур (возникающий) -оний.
В статье, опубликованной в 1973 году, обсуждались взаимосвязи между структурой и активностью ряда аминостероидов миорелаксантов., включая моночетвертичный аналог панкурония, позже названный векуронием.
Он коммерчески доступен в виде ампул, содержащих 4 или 10 мг препарата в порошковая форма, которую необходимо растворить в дистиллированной воде перед употреблением.
Векурония бромид использовался как часть наркотического коктейля, который тюрьмы в Соединенных Штатах используют в качестве средства осужденного узник смерти. Векуроний используется, чтобы парализовать заключенного и остановить его дыхание, в сочетании с седативным средством и хлоридом калия, чтобы остановить сердце заключенного. Инъекции векурония бромида без надлежащего седативного действия позволяют человеку полностью проснуться, но не могут двигаться в ответ на боль.
В 2001 году японская медсестра Дайсуке Мори, как сообщалось, убила 10 пациентов, употребляя векурония бромид. Он был признан виновным в убийстве и приговорен к пожизненному заключению.
