Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | FDA Professional Drug Information |
| Беременность. Категория |
|
| Способы введения. | ингаляции |
| Код АТС | |
| Фармакокинетические данные данные | |
| Метаболизм | Печеночный (CYP2E1 ) |
| Экскреция | почка, респираторный |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.005.270  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C2HBrClF 3 |
| Молярная масса | 197,38 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Галотан, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Fluothane, является общим анестетиком. Его можно использовать для начала или поддержания анестезии. Одним из его преимуществ является то, что он не увеличивает выработку слюны, что может быть особенно полезно для тех, кого трудно интубировать. Он вызывается вдыханием.
. Побочные эффекты включают нерегулярное сердцебиение, угнетение дыхания и гепатотоксичность. Как и все летучие анестетики, его не следует применять людям с личным или семейным анамнезом злокачественной гипертермии. Кажется безопасным при порфирии. Неясно, вредно ли использование во время беременности для ребенка, и обычно не рекомендуется использовать его во время кесарева сечения. Галотан - это хиральная молекула, которая используется в качестве рацемической смеси..
Галотан был открыт в 1955 году. Он внесен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Его использование в развитых странах было в основном заменено более новыми анестетиками, такими как севофлуран. Его больше нет в продаже в США. Галотан также способствует истощению озонового слоя.
Упаковка флуотана марка галотана Это сильнодействующий анестетик с МАК 0,74%. Его коэффициент распределения кровь / газ, равный 2,4, делает его агентом с умеренным временем индукции и восстановления. Это плохой анальгетик, и его эффект расслабления мышц умеренный.
Побочные эффекты включают нерегулярное сердцебиение, дыхательные пути. депрессия и гепатотоксичность. Кажется безопасным при порфирии. Неясно, вредно ли использование во время беременности для ребенка, и обычно не рекомендуется использовать его во время кесарева сечения. Галотан представляет собой хиральную молекулу, которая используется в качестве рацемической смеси. В редких случаях отмечалось, что повторное воздействие галотана на взрослых приводило к тяжелому повреждению печени. Это происходило примерно в одном из 10 000 экспозиций. Возникший в результате синдром был назван галотановым гепатитом и считается результатом метаболизма галотана до трифторуксусной кислоты посредством окислительных реакций в печени. Около 20% вдыхаемого галотана метаболизируется в печени, и эти продукты выводятся с мочой. Смертность от синдрома гепатита составляла от 30% до 70%. Обеспокоенность гепатитом привела к резкому сокращению использования галотана для взрослых, и в 1980-х годах он был заменен на энфлуран и изофлуран. К 2005 г. наиболее распространенными летучими анестетиками были изофлуран, севофлуран и десфлуран. Поскольку риск галотанового гепатита у детей был значительно ниже, чем у взрослых, галотан продолжал использоваться в педиатрии в 1990-х годах, поскольку он был особенно полезен для ингаляционной индукции анестезии. Однако к 2000 году севофлуран, превосходный для индукции ингаляций, в значительной степени заменил использование галотана у детей.
Галотан повышает чувствительность сердца к катехоламинам, поэтому он может вызвать сердечную аритмию, иногда со смертельным исходом, особенно если гиперкапния может развиться. Это кажется особенно проблематичным при стоматологической анестезии.
Как и все сильнодействующие ингаляционные анестетики, он является мощным триггером злокачественной гипертермии. Точно так же, как и другие сильнодействующие ингаляционные агенты, он расслабляет гладкие мышцы матки, и это может увеличить кровопотерю во время родов или прерывания беременности.
Люди могут подвергнуться воздействию галотана на рабочем месте, вдыхая его как отработанный анестезирующий газ, при попадании на кожу, в глаза или при проглатывании. Национальный институт охраны труда (NIOSH) установил рекомендуемый предел воздействия (REL) 2 ppm (16,2 мг / м3) в течение 60 минут.
Галотан активирует ГАМК A и рецепторы глицина. Он также действует как антагонист рецептора NMDA, ингибирует nACh и потенциал-управляемые натриевые каналы и активирует 5-HT 3 и двухпоровые К-каналы. Не влияет на AMPA или каинатные рецепторы.
| Точка кипения : | 50,2 ° C | (при 101,325 кПа) |
| Плотность : | 1,868 г / см³ | (при 20 ° C) |
| Молекулярный вес : | 197,4 u | |
| Давление пара : | 244 мм рт. Ст. (32 кПа) | (при 20 ° C) |
| 288 мм рт. Ст. (38 кПа) | (при 24 ° C) | |
| MAC : | 0,75 | об.% |
| Коэффициент распределения кровь: газ : | 2,3 | |
| Коэффициент разделения масло: газ: | 224 |
Химически галотан представляет собой алкилгалогенид (не эфир, как многие другие анестетики). Структура имеет один стереоцентр, поэтому встречаются (R) - и (S) - оптические изомеры.
Промышленный синтез галотана начинается с трихлорэтилена, который реагирует с фтористым водородом в присутствии трихлорида сурьмы при 130 ° C с образованием 2-хлор-1,1,1-трифторэтана. Затем он реагирует с бромом при 450 ° C с образованием галотана.
Попытки найти анестетики с меньшим метаболизмом привели к галогенированным эфирам, таким как энфлуран и изофлуран. Частота печеночных реакций с этими агентами ниже. Точная степень гепатотоксического потенциала энфлурана обсуждается, хотя его метаболизм минимален. Изофлуран практически не метаболизируется, и сообщения о связанном с ним повреждении печени довольно редки. Небольшие количества трифторуксусной кислоты могут образовываться как в результате метаболизма галотана, так и изофлурана, что, возможно, является причиной перекрестной сенсибилизации пациентов между этими агентами.
Основным преимуществом более современных средств является более низкая растворимость в крови, что приводит к более быстрому индукции и выходу из наркоза.
Галотан был впервые синтезирован С. W. Suckling из Imperial Chemical Industries в 1951 г. в Widnes и впервые клинически использовался М. Джонстоном в Манчестере в 1956 г. Он стал популярным как негорючий общий анестетик, заменивший другие летучие анестетики, такие как трихлорэтилен, диэтиловый эфир и циклопропан. Во многих частях мира с 1980-х годов он был в значительной степени заменен более новыми агентами, но по-прежнему широко используется в развивающихся странах из-за своей более низкой стоимости.
Измеритель для измерения галотана. Это использовалось для измерения количества галотана в потоке вдыхаемого газа во время анестезии. Галотан давали многим миллионам взрослых и педиатрических пациентов во всем мире с момента его появления в 1956 году до 1980-х годов. Его свойства включают угнетение сердечной деятельности на высоких уровнях, сенсибилизацию сердца к катехоламинам, таким как норэпинефрин, и сильное расслабление бронхов. Отсутствие раздражения дыхательных путей сделало его обычным средством для индукции ингаляции в педиатрической анестезии. Его использование в развитых странах в основном заменено новыми анестетиками, такими как севофлуран. Его больше нет в продаже в США.
Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения. По состоянию на 2014 год оптовая стоимость в развивающемся мире составляла от 22 до 52 долларов США за бутылку объемом 250 мл. Он доступен в виде летучей жидкости в количестве 30, 50, 200 и 250 мл на контейнер, но во многих развитых странах он недоступен, поскольку его заменили более новые агенты. Это единственный ингаляционный анестетик, содержащий бром, что делает его рентгеноконтрастным. Бесцветный, с приятным запахом, на свету неустойчив. Он расфасован во флаконы темного цвета и содержит 0,01% тимола в качестве стабилизатора.
Галотан - это озоноразрушающее вещество с ODP 1,56, и, по расчетам, он отвечает за 1% всего стратосферного истощение озонового слоя.
