Трипторелин

Трипторелин

Клинические данные
Торговые наименования	Декапептил, Гонапептил, Триптодур и другие
AHFS /Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Беременность. категория	X
Класс препарата	аналог гонадолиберина ; агонист гонадолиберина ; Антигонадотропин
Код ATC	L02AE04 (WHO ) QH01CA97 (WHO )
Правовой статус
Правовой статус	В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Экскреция	Почки
Идентификаторы
Название IUPAC 5-оксо- D -пролил- L -гистидил- L триптофил- L -серил- L тирозил-3- (1H-индол-2-ил) - L -аланиллуцил- L -аргинил- L -пролилглицинамид
Номер CAS	57773-63-4
PubChem CID	25074470
IUPHAR / BPS	1177
DrugBank	DB06825
ChemSpider	17290424
UNII	9081Y98W2V
KEGG	D06247
ChEBI	CHEBI: 63633
ChEMBL	ChEMBL1201334
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID2048375
ECHA InfoCard	100.165.044 и
Химический физические данные
Формула	C64H82N18O13
Молярная масса	1311,473 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES CC (C) C [C @@ H ] (C (= O) N [C @@ H] (CCCNC (= N) N) C (= O) N1CCC [C @ H] 1C (= O) NCC (= O) N) NC (= O) [C @@ H] (Cc2c [ nH] c3c2cccc3) NC (= O) [C @ H] (Cc4ccc (cc4) O) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] (Cc5c [nH] c6c5cccc6) NC (= O) [C @ H] (Cc7cnc [nH] 7) NC (= O) [C @@ H] 8CCC (= O) N8
InChI InChI = 1S / C64H82N18O13 / c1- 34 (2) 23-46 (56 (88) 75-45 (13-7-21-69-64 (66) 67) 63 (95) 82-22-8-14-52 (82) 62 (94) 72-31-53 (65) 85) 76-58 (90) 48 (25-36-28-70-42-11-5-3-9-40 (36) 42) 78-57 (89) 47 ( 24-35-15-17-39 (84) 18-16-35) 77-61 (93) 51 (32-83) 81-59 (91) 49 (26-37-29-71-43-12- 6-4-10-41 (37) 43) 79-60 (92) 50 (27-38-30-68-33-73-38) 80-55 (87) 44-19-20-54 (86) 74-44 / ч3-6,9-12,15-18,28-30,33-34,44-52,70-71,83-84H, 7-8,13-14,19-27,31- 32H2,1-2H3, (H2,65,85) (H, 68,73) (H, 72,94) (H, 74,86) (H, 75,88) (H, 76,90) (H, 77,93) (H, 78,89) (H, 79,92) (H, 80,87) (H, 81,91) (H4,66,67,69) / t44-, 45-, 46 -, 47-, 48 +, 49-, 50-, 51-, 52- / m0 / s1 Обозначение: VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N
(что это?)

Triptorelin, продается под торговыми марками Декапептил и Гонапептил среди других, представляет собой лекарство, которое действует как агонистический аналог гонадотропин-рилизинг-гормона, таким образом обратимо подавляя лютеинизирующий ч ормон (ЛГ) и фолликулостимулирующий гормон (ФСГ).

Это декапептид (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr- D -Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH 2) и агонист гонадотропин-рилизинг-гормона (агонист ГнРГ), используемый в виде ацетатной или памоатной солей.

Первичные показания включают эндометриоз для уменьшения миомы, при раке простаты и для лечения мужской гиперсексуальности с серьезными сексуальными отклонениями. Препарат также использовался не по прямому назначению для задержки полового созревания у пациентов с гендерной дисфорией.

Он был запатентован в 1975 году и одобрен для медицинского применения в 1986 году. Действие лекарств

Трипторелин используется для лечения рака простаты (РПЖ) в рамках терапии депривации андрогенов (ADT). Другой инъекционный препарат ADT, обычно используемый для лечения РПЖ, включает Lupron, который также нацелен на гипофиз.

Еще одно распространенное применение в Соединенном Королевстве - заместительная гормональная терапия для подавления уровней тестостерона или эстрогена у трансгендеров (в сочетании с валератом эстрадиола для транс-женщин или тестостероном для транс-мужчин). Спиронолактон и ципротерона ацетат - это другие препараты, которые трансгендеры используют для подавления половых гормонов, но у этих препаратов совершенно другой механизм действия.

Трипторелин использовался в качестве химическая кастрация средство для уменьшения сексуальных влечений у лиц, совершивших преступления на сексуальной почве.

Трипторелин - аналог гонадорелина, также известный как лейтеинзирующий аналог, высвобождающий гормон (аналог GnRH, аналог LHRH). Препарат связывается с рецепторами гипофиза и стимулирует секрецию гонадотропинов (а именно лютеинзирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона ). Это вызывает начальную фазу стимуляции ЛГ и ФСГ перед подавлением рецепторов гонадотропин-рилизинг-гормона, тем самым снижая высвобождение гонадотропинов в долгосрочной перспективе, что, в свою очередь, приводит к ингибированию производство андрогенов и эстрогенов.

Общие побочные эффекты могут включать:

• анафилаксию
• артралгию
• Астения
• Астма
• Болезненность груди (у мужчин и женщин)
• Изменения артериального давления
• Изменения размера груди
• Депрессия
• Кисты яичников
• Изменения настроения
• Кожные высыпания
• Приливы
• Изменение веса

Трипторелин не следует использовать более 6 месяцев при эндометриозе, и его следует применять с осторожностью у пациентов с метаболическим заболеванием костей и остеопорозом из-за риска остеопении.

Торговые марки

Трипторелин продается под торговой маркой названия Декапептил (Ипсен ) и Диферелин и Гонапептил (Ферринг Фармасьютикалз ). В США он продается Watson Pharmaceuticals как Trelstar и как Triptodur (6-месячная депо-инъекция с расширенным высвобождением). В Иране трипторелин продается под торговой маркой Variopeptyl.

• Рецептор гонадотропин-рилизинг-гормона § Агонисты

• Lahlou N, Carel JC, Chaussain JL, Roger M (июль 2000 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика агонистов ГнРГ: клиническое значение в педиатрии». J Pediatr Endocrinol Metab. 13 Дополнение 1: 723–37. doi : 10.1515 / jpem.2000.13.s1.723. PMID 10969915. S2CID 3639804.
• Падула AM (август 2005 г.). «Аналоги ГнРГ - агонисты и антагонисты». Anim Reprod Sci. 88(1–2): 115–26. doi : 10.1016 / j.anireprosci.2005.05.005. PMID 15955640.