Войти
Адреналин 
Норэпинефрин 
Допамин Sympathomimetic препараты (также известные как адренергические препараты и адренергические амины) являются стимуляторами соединения, которые имитируют эффекты эндогенных агонистов в симпатической нервной системе. Основными эндогенными агонистами симпатической нервной системы являются катехоламины (например, адреналин [адреналин], норэпинефрин [норадреналин] и дофамин ), которые действуют как нейротрансмиттеры и гормоны. Симпатомиметические препараты используются, помимо прочего, для лечения остановки сердца и низкого кровяного давления или даже для отсрочки преждевременных родов.
Эти препараты могут действовать через несколько механизмов, таких как прямая активация постсинаптических рецепторов, блокирование распада и обратного захвата определенных нейротрансмиттеров или стимуляция выработки и высвобождения катехоламинов.
Механизмы симпатомиметических препаратов могут быть прямого действия (прямое взаимодействие между лекарственным средством и рецептором), такие как альфа-адренергических агонистов, бета-адренергических агонистов и агонистов дофаминергических ; или непрямого действия (взаимодействие не между лекарством и рецептором), например, MAOI, ингибиторы COMT, стимуляторы высвобождения и ингибиторы обратного захвата, которые увеличивают уровни эндогенных катехоламинов.
Для максимальной симпатомиметической активности препарат должен иметь:
Структура может быть изменена для изменения привязки. Если амин является первичным или вторичным, он будет иметь прямое действие, но если амин является третичным, у него будет плохое прямое действие. Кроме того, если амин имеет объемные заместители, тогда он будет обладать большей активностью бета-адренергических рецепторов, но если заместитель не является объемным, то он будет благоприятствовать альфа-адренергическим рецепторам.
Прямая стимуляция α- и β- адренорецепторов может вызывать симпатомиметические эффекты. Сальбутамол - широко используемый β 2 -агонист прямого действия. Другие примеры включают фенилэфрин, изопротеренол и добутамин.
Стимуляция рецептора D1 дофаминергическими агонистами, такими как фенолдопам, используется внутривенно для лечения гипертонического криза.
Дофаминергические стимуляторы, такие как амфетамин, эфедрин и пропилгекседрин, действуют, вызывая высвобождение дофамина и норадреналина, а также (в некоторых случаях) блокируя обратный захват этих нейромедиаторов.
Первичный или вторичный алифатический амин, отделенный 2 атомами углерода от замещенного бензольного кольца, минимально необходим для высокой агонистической активности. PKa амина составляет приблизительно 8,5-10. Присутствие гидроксигруппы в бензольном кольце в 3-м и 4-м положениях показывает максимальную альфа- и бета-адренергическую активность.
Незаконные наркотики, такие как кокаин и МДМА, также влияют на дофамин, серотонин и норадреналин.
Норэпинефрин синтезируется организмом из аминокислоты тирозина и используется в синтезе адреналина, который является стимулирующим нейротрансмиттером центральной нервной системы. Таким образом, все симпатомиметические амины попадают в большую группу стимуляторов (см. Таблицу психоактивных препаратов ). В дополнение к предполагаемому терапевтическому применению многие из этих стимуляторов обладают потенциалом злоупотребления, могут вызывать толерантность и, возможно, физическую зависимость, хотя и не по тем же механизмам, что и опиоиды или седативные средства. Симптомы физического отказа от стимуляторов могут включать усталость, дисфорическое настроение, повышенный аппетит, яркие или осознанные сновидения, гиперсомнию или бессонницу, усиление или снижение подвижности, тревогу и тягу к наркотикам, что проявляется в возвратном отказе от некоторых замещенных амфетаминов. Физическая отмена некоторых седативных средств может быть потенциально смертельной, например, синдром отмены бензодиазепинов. Отмена опиоидов очень неудобна, часто описывается как тяжелый случай гриппа с возможными сильными спазмами в животе и диареей в качестве основных симптомов, но она редко бывает летальной, если у пользователя нет сопутствующего заболевания.
Симпатомиметические препараты иногда участвуют в развитии церебрального васкулита и других подобных заболеваний, связанных с отложением иммунных комплексов.
« Парасимпатолитик » и «симпатомиметик» имеют схожие эффекты, но совершенно разными путями. Например, оба вызывают мидриаз, но парасимпатолитики уменьшают аккомодацию ( циклоплегию ), а симпатомиметики - нет.
