Войти
| |||
| Клинические данные | |||
|---|---|---|---|
| Торговые наименования | Рекип, Реперве, Ронирол и другие | ||
| AHFS /Drugs.com | Монография | ||
| MedlinePlus | a698013 | ||
| Беременность. категория |
| ||
| Маршруты. введения | Устно | ||
| Код АТС | |||
| Правовой статус | |||
| Правовой статус |
| ||
| Фармакокинетические данные | |||
| Биодоступность | 50% | ||
| Метаболизм | Печень (CYP1A2 ) | ||
| Период полувыведения | 5-6 часов | ||
| Идентификаторы | |||
Название IUPAC
| |||
| Номер CAS | |||
| PubChem CID | |||
| IUPHAR / BPS | |||
| DrugBank | |||
| ChemSpider | |||
| UNII | |||
| KEGG | |||
| ChEBI | |||
| ChEMBLL <2119> | |||
| CompTox Dashboard (EPA ) | |||
| ECHA InfoCard | 100.110.353  | ||
| Химические и физические данные | |||
| Формула | C16H24N2O | ||
| Молярный масса | 260,381 г · моль | ||
| 3D-модель (JSmol ) | |||
УЛЫБКИ
| |||
InChI
| |||
Ропинирол, продается под торговой маркой Requip среди другие - это лекарство, используемое для лечения болезни Паркинсона (PD) и синдрома беспокойных ног (RLS). При БП дозу необходимо корректировать в соответствии с эффектом и не прекращать лечение внезапно. Его принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают сонливость, рвоту и головокружение. Серьезные побочные эффекты могут включать патологическое пристрастие к азартным играм, низкое кровяное давление при стоянии и галлюцинации. Безопасность использования при беременности и грудном вскармливании неясна. Это агонист дофамина и действует, активируя рецепторы дофамина D2.
. Он был одобрен для медицинского применения в США в 1997 году. Он доступен как общий препарат. Месячная поставка в Соединенном Королевстве стоит NHS около 34 фунтов стерлингов в месяц по состоянию на 2019 год. В Соединенных Штатах оптовая стоимость этой суммы составляет около 7,90 долларов США. В 2017 году это было 108-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более шести миллионов рецептов.
Ропинирол назначается в основном при болезни Паркинсона, RLS и экстрапирамидные симптомы. Он также может уменьшить побочные эффекты, вызванные селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, включая синдром паркинсонизма, а также сексуальную дисфункцию и эректильную дисфункцию, вызванные либо СИОЗС, либо антипсихотиками.
Ропинирол доступен в различных формах, от таблетки 0,25 мг до таблетки 5 мг. Основная причина - титрование дозы.
При болезни Паркинсона максимальная рекомендуемая доза составляет 24 мг в день, принимаемых тремя отдельными дозами в течение дня. Рекомендуемые максимальные дозы ропинирола для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (ESRD) должны быть уменьшены на 25% по сравнению с теми, которые рекомендованы для пациентов с нормальной функцией почек. Снижение дозы на 25% представляет собой более простой режим дозирования с точки зрения доступной силы таблеток по сравнению со снижением дозы на 30%.
Для RLS максимальная рекомендуемая доза составляет 4 мг в день, принимаемая от 1 до 3 часов. перед сном. В 52-недельном открытом исследовании средняя доза составляла 1,90 мг один раз в день за 1-3 часа до сна.
Ропинирол может вызывать тошноту, головокружение., галлюцинации, ортостатическая гипотензия и внезапные приступы сна в дневное время. Необычные побочные эффекты, специфичные для агонистов D 3, таких как ропинирол и прамипексол, могут включать гиперсексуальность, пандинг и компульсивную азартную игру, даже у пациентов, у которых в анамнезе не было такого поведения.
Ропинирол также известен тем, что вызывает эффект, известный как «усиление», при использовании для лечения синдрома беспокойных ног, когда со временем лечение агонистами дофамина вызывает симптомы RLS стать более суровым. Обычно это приводит к постоянному увеличению дозировки в попытке компенсировать прогрессирование симптомов. Симптомы вернутся к тому уровню серьезности, на котором они были до начала лечения, если прием препарата прекратится; однако известно, что и ропинирол, и прамипексол вызывают болезненные эффекты отмены при прекращении лечения, и процесс отказа от этих препаратов пациенту, который длительное время принимал лекарство, часто бывает очень сложным и, как правило, должен контролироваться профессиональным медиком..
Ропинирол действует как D2, D3 и D4 допамин агонист агониста с наивысшим сродством для D 3, которые в основном встречаются в лимбических областях. Он слабо активен в отношении рецепторов 5-HT 2 и α2 и, как утверждается, практически не имеет сродства к 5-HT 1, ГАМК, mAChR, α1 и β-адренорецепторы.
Ропинирол метаболизируется главным образом цитохромом P450 CYP1A2 с образованием двух метаболитов ; SK F-104557 и SK F-89124, которые выводятся почками и в дозах выше клинических, также метаболизируются CYP3A4. При дозах более 24 мг CYP2D6 может подавляться, хотя это было протестировано только in vitro.
Он производится GlaxoSmithKline (GSK), Mylan Pharmaceuticals, Cipla, Dr. Reddy's Laboratories и Sun Pharmaceutical. Обнаружение полезности препарата в RLS было использовано в качестве примера успешного перепрофилирования препарата.
В ноябре 2012 года GlaxoSmithKline был заказан Ренн. апелляционный суд выплатить французу Дидье Жамбару 197 000 евро (255 824 доллара); Джамбарт принимал ропинирол с 2003 по 2010 год, проявлял рискованное гиперсексуальное поведение и чрезмерно играл в азартные игры, пока не прекратил прием лекарства.
