Войти
 | ||
| Клинические данные | ||
|---|---|---|
| Другие названия | (6aR, 9R, 10aR) -9- (метилтиометил) - 7-пропил-4,6,6a, 7,8,9,10,10a-октагидроиндоло [4,3-фг] хинолин | |
| AHFS / Drugs.com | Монография | |
| Категория беременности. |
| |
| Пути введения. | Пероральный | |
| Код АТС | ||
| Правовой статус | ||
| Правовой статус |
| |
| Фармакокинетические данные | ||
| Связывание с белками | 90% | |
| Метаболизм | Экстенсивно печеночный | |
| Период полувыведения | 27 часов | |
| Идентификаторы | ||
Название ИЮПАК
| ||
| Номер CAS | ||
| PubChem CID | ||
| IUPHAR / BPS | ||
| DrugBank | ||
| ChemSpider | ||
| UNII | ||
| KEGG | ||
| ChEBI |
| |
| CompTox Dashboard (EPA ) | ||
| ECHA InfoCard | 100.241.322  | |
| Химические и физические данные | ||
| Форма ula | C19H26N2S | |
| Молярная масса | 314,49 г · моль | |
| 3D-модель (JSmol ) | ||
SMILES
| ||
InChI
| ||
| (что это?) | ||
Перголид (торговые названия Permax, Prascend ) представляет собой эрголин -содержащий агонист дофаминового рецептора , используемый в некоторых страны, в которых проводится лечение болезни Паркинсона (PD). PD связан со сниженной активностью дофамина в черной субстанции мозга. Перголид действует на многие из тех же рецепторов, что и дофамин, увеличивая активность рецепторов.
Он был запатентован в 1978 году и одобрен для медицинского применения в 1989 году. В 2007 году перголид был изъят с рынка США для использования человеком после того, как несколько опубликованных исследований выявили связь между препаратом и повышенными показателями клапанной порок сердца. Однако ветеринарная форма перголида, продаваемая под торговой маркой Prascend, разрешена для лечения промежуточной дисфункции гипофиза (PPID), также известной как синдром Кушинга у лошадей (ECS).
Перголид не доступен для использования людьми в США. тем не менее, он все еще используется в других странах, где он используется для лечения различных состояний, включая болезнь Паркинсона, гиперпролактинемию и синдром беспокойных ног.
Перголид доступен для ветеринарного применения. Под торговым наименованием Prascend, производимый Boehringer Ingelheim, он обычно используется для лечения гиперплазии гипофиза pars intermedia или конского синдрома Кушинга (ECS) у лошадей..
Перголид действует как агонист дофамина D2 и D1 и серотонина 5-HT 1A, 5- HT 1B, 5-HT 2A, 5-HT 2B и 5-HT 2C рецепторы. Он может обладать агонистической активностью и в отношении других подтипов дофаминовых рецепторов, подобно каберголину. Хотя перголид является более сильным агонистом рецептора D 2, он имеет высокое сродство к D 1 рецептору и является одним из наиболее эффективных D 1 агонистов рецептора агонистов дофаминового рецептора, которые клинически доступны. Агонистическая активность перголида в отношении рецептора D 1 несколько изменяет его клинический профиль и профиль побочных эффектов при лечении болезни Паркинсона.
Использование препарата сокращается, поскольку в 2003 году сообщалось, что он связан с формой сердечного заболевания, называемой сердечным фиброзом. В 2007 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США объявило о добровольном отзыве препарата производителями из-за возможности повреждения сердечного клапана. Перголид в настоящее время недоступен в США для использования человеком. Считается, что эта проблема связана с действием перголида на 5-HT 2B серотониновые рецепторы сердечных миоцитов, вызывая пролиферативное клапанное заболевание по тому же механизму, что и эрготамин, метисергид, фенфлурамин и другие агонисты серотонина 5-HT 2B, включая сам серотонин при повышении его содержания в крови при карциноидном синдроме. Перголид редко может вызывать феномен Рейно. Среди аналогичных противопаркинсонических препаратов каберголин, но не лизурид, проявляют тот же тип связывания с рецептором серотонина. В январе 2007 года сообщалось, что каберголин (Достинекс) также связан с пролиферацией клапанов сердца. В марте 2007 года перголид был изъят с рынка США для использования человеком из-за серьезного повреждения клапана, которое было показано в двух независимых исследованиях.
Также было показано, что перголид ухудшает ассоциативное обучение.
По крайней мере, один британский пользователь перголида привлек внимание средств массовой информации с утверждениями, что это привело к развитию у него игровой зависимости. В июне 2010 года сообщалось, что более 100 австралийских потребителей этого наркотика подали в суд на производителя как по поводу азартных игр, так и сексуальной зависимости, которые, по их мнению, являются результатом побочных эффектов препарата.
