Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Наркотики. com | Международные названия лекарств |
| Пути введения. | Пероральный, подкожный, трансдермальный |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 10-20% для лизурида водорода малеат |
| Связывание с белками | около 15% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 2 часа |
| Выведение | через почки и желчные пути в равных количествах |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox>Dashboard | |
| CompTox EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.038.099  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20H26N4O |
| Молярная масса | 338,455 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Лизурид, продается под торговыми марками Допергин, Проклакам и Реванил - это противопаркинсонический агент класса изоэрголинов, химически связанный с дофаминергическим эрголином Лекарства от Паркинсона. Лизурид описывается как свободное основание (см. Таблицу справа) и как водородная малеатная соль.
Лизурид используется для снижения пролактина и, в малых дозах, для предотвращения приступов мигрени. Рекомендуется использовать лизурид в качестве начального лечения паркинсонизма, отсрочивая потребность в леводопе до тех пор, пока лизурид не станет недостаточным для контроля паркинсонической инвалидности. Предварительные испытания показывают, что дермальное нанесение лизурида может быть полезным при лечении болезни Паркинсона. Поскольку лизурид очень плохо всасывается при пероральном приеме и имеет короткий период полувыведения, непрерывное трансдермальное введение дает значительные преимущества и может сделать соединение гораздо более последовательным терапевтическим средством. Лизурид в настоящее время не доступен в США, так как препарат не имел коммерческого успеха по сравнению с другими противопаркинсоническими соединениями, агонистами дофаминовых рецепторов. Он до сих пор используется клинически в ряде стран ЕС и коммерчески доступен в Великобритании и Китае.
Бромирование лизурида дает "[полностью] обратный фармакодинамический профиль" по сравнению с профилем лизурида.
Лизурид представляет собой дофамин и частичный агонист некоторых рецепторов серотонина и гистаминового рецептора H1. Это антагонист серотонинового 5-HT2B рецептора. Он имеет высокое сродство к рецепторам дофамина D2, D3 и D4, а также к рецепторам серотонина 5-HT1A и 5-HT2A / C. В то время как лизурид имеет профиль связывания рецептора, аналогичный более известному и химически подобному эрголоиду N, N-диэтил-лизергамиду (LSD ) и ингибирует серотонинергические нейроны дорсального шва аналогично LSD, что является признаком указывает на оба препарата при лечении болезни Паркинсона, ему не хватает психоделических эффектов его сестринского соединения. Новые данные свидетельствуют о том, что отсутствие психоделического действия возникает из-за феномена предвзятого агонизма. Стимуляция 5-HT2A протомера в рецепторном комплексе 5-HT2A -mGlu2 вызывает психоделические эффекты, в то время как эти эффекты не возникают при единственной стимуляции мономерных 5-HT2A рецепторов. Соответственно, задействованы разные G-белки. Лизурид действует как агонист мономера 5-HT2AR. Поскольку он конкурентно противодействует эффектам LSD, его можно рассматривать как антагонист протомера гетеромера 5-HT2A-mGluR. Олигомеры GPCR являются дискретными объектами и обычно обладают свойствами, отличными от своих родительских мономерных рецепторов.
