Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Диабета, Фликрон и другие |
| Другие названия | Глибурид (USAN US) |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a684058 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | Внутрь |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | Экстенсивный |
| Метаболизм | Печень гидроксилирование (CYP2C9 -опосредованное) |
| Период полувыведения | 10 часов |
| Выведение | Почки и желчные пути |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.030.505  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23H28ClN 3O5S |
| Молярная масса | 494,00 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Точка плавления | от 169 до 170 ° C (от 336 до 338 ° F) |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Глибенкламид, также известный как глибурид, является лекарством, используемым для лечения сахарного диабета 2 типа.. Рекомендуется принимать вместе с диетой и упражнениями. Его можно использовать с другими противодиабетическими препаратами. Не рекомендуется использовать отдельно при сахарном диабете 1 типа. Его принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают тошноту и изжогу. Серьезные побочные эффекты могут включать ангионевротический отек и низкий уровень сахара в крови. Обычно не рекомендуется во время беременности, но может использоваться во время кормления грудью. Он относится к классу препаратов сульфонилмочевины и работает за счет увеличения высвобождения инсулина из поджелудочной железы.
Глибенкламид был открыт в 1969 году и одобрен для медицинского применения в США. Штаты в 1984 году. Выпускается как дженерик. В 2017 году это было 174-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более трех миллионов рецептов.
Используется для лечения диабета 2 типа.
Он не так хорош, как метформин или инсулин у тех, у кого гестационный диабет.
Часто сообщаемые побочные эффекты включают: тошнота, изжога, увеличение веса и вздутие живота. Лекарство также является основной причиной вызванной лекарством гипогликемии. Риск выше, чем при применении других сульфонилмочевины. Отмечается холестатическая желтуха.
Глибенкламид не рекомендуется людям с дефицитом G6PD, поскольку он может вызвать острый гемолиз.
Обычно не рекомендуется во время беременность, но может использоваться во время грудного вскармливания.
Лекарство действует путем связывания и ингибирования АТФ-чувствительных калиевых каналов (K АТФ) ингибирующая регуляторная субъединица рецептор 1 сульфонилмочевины (SUR1) в панкреатических бета-клетках. Это ингибирование вызывает деполяризацию клеточной мембраны, открывая потенциал-зависимые кальциевые каналы. Это приводит к увеличению внутриклеточного кальция в бета-клетке поджелудочной железы и последующей стимуляции высвобождения инсулина.
После церебрального ишемического инсульта гематоэнцефалический барьер нарушается, и глибенкламид может попасть в центральную нервную систему. Было показано, что глибенкламид более эффективно связывается с ишемическим полушарием. Более того, в условиях ишемии SUR1, регуляторная субъединица K ATP- и NC Ca-ATP -каналов, экспрессируется в нейронах, астроцитах, олигодендроциты, эндотелиальные клетки и реактивные микроглии.
Он был разработан в 1966 году в совместном исследовании Boehringer Mannheim (теперь часть Roche ) и Hoechst (теперь часть Sanofi-Aventis ).
Глибенкламид доступен как генерик, производится многими фармацевтическими компаниями и продается в дозах 1,25, 2,5 и 5 мг под многими торговыми марками, включая Gliben-J, Daonil, Diabeta, Euglucon, Gilemal, Glidanil, Glybovin, Glynase, Maninil, Micronase и Semi. -Даонил. Он также доступен в виде фиксированной дозы комбинированного препарата с метформином, который продается под различными торговыми наименованиями, например Bagomet Plus, Benimet, Glibomet, Gluconorm, Glucored, Glucovance, Метглиб и многие другие.
