Фарнезоидный рецептор X

редактировать
NR1H4
Белок NR1H4 PDB 1osh.png
Доступные структуры
PDB Поиск по ортологу: PDBe RCSB
Идентификаторы
Псевдонимы NR1H4, BAR, FXR, HRR-1, HRR1, RIP14, член 4 группы H подсемейства ядерных рецепторов 1, PFIC5
Внешние идентификаторыOMIM: 603826 MGI: 1352464 HomoloGene: 3760 GeneCard: NR1H4
Расположение гена (человек)
Хромосома 12 (человека)
Chr. Хромосома 12 (человек)
Хромосома 12 (человека) Расположение в геноме для NR1H4 Расположение в геноме для NR1H4
Полоса 12q23.1Начало100,473,708 bp
конец100,564,414 bp
Экспрессия РНК паттерн
PBB GE NR1H4 206340 на fs.png
Дополнительные справочные данные по экспрессии
Orthologs
SpeciesHumanMouse
Entrez

9971

20186

Ensembl

ENSG00000012504

ENSMUSG00000047638

UniProt

Q96RI1

Q60641

RefSeq (mRNA)

NM_001163504. NM_001163700. NM_009108

RefSeq (белок)

NP_49517234>NP_001193908.1

NP_4957311569 Местоположение (UCSC)

Chr 12: 100,47 - 100,56 Мб Chr 10: 89,45 - 89,53 Мб
PubMed поиск
Викиданные
Просмотр / редактирование человека Просмотр / редактирование мыши

рецептор желчной кислоты (BAR ), также известный как рецептор фарнезоида X (FXR ) или NR1H4 (подсемейство ядерных рецепторов 1, группа H, член 4) представляет собой ядерный рецептор, который кодируется геном NR1H4 у человека.

Содержание
  • 1 Функция
  • 2 Взаимодействия
  • 3 лиганды
  • 4 ссылки
  • 5 Дополнительная литература
  • 6 Внешние ссылки
Функция

FXR экспрессируется на высоких уровнях в печени и кишечнике. Хенодезоксихолевая кислота и другие желчные кислоты являются природными лигандами для FXR. Подобно другим ядерным рецепторам, при активации FXR перемещается в клеточное ядро ​​, образует димер (в данном случае гетеродимер с RXR ) и связывается с гормональные ответные элементы на ДНК, которые повышают или понижают экспрессию определенных генов.

Одной из основных функций активации FXR является подавление альфа-гидроксилазы холестерина 7 (CYP7A1), фермент, ограничивающий скорость синтеза желчных кислот из холестерина. FXR не связывается напрямую с промотором CYP7A1. Скорее, FXR индуцирует экспрессию малого гетеродимерного партнера (SHP), который затем действует, чтобы ингибировать транскрипцию гена CYP7A1. Таким образом, устанавливается путь отрицательной обратной связи, в котором синтез желчных кислот ингибируется, когда клеточные уровни уже высоки.

FXR также оказался важным в регуляции уровней триглицеридов в печени. В частности, активация FXR подавляет липогенез и способствует окислению свободных жирных кислот посредством активации PPARα. Исследования также показали, что FXR регулирует экспрессию и активность эпителиальных транспортных белков, участвующих в гомеостазе жидкости в кишечнике, таких как регулятор трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR).

Активация FXR у мышей с диабетом снижает уровень глюкозы в плазме и улучшает чувствительность к инсулину, тогда как инактивация FXR имеет противоположный эффект.

Взаимодействия

рецептор фарнезоида X взаимодействуют с:

Лигандами

Известен ряд лигандов для FXR, из как естественного, так и синтетического происхождения.

Агонисты
Антагонисты
Ссылки
Дополнительная литература
Внешние ссылки
Последняя правка сделана 2021-05-20 11:12:36
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru