Доступные структуры |
---|
PDB | Поиск по ортологу: PDBe RCSB |
---|
Список PDB идентификационные коды |
---|
1OSH, 3BEJ, 3DCT, 3DCU, 3FLI, 3FXV, 3GD2, 3HC5, 3HC6, 3L1B, 3OKH, 3OKI, 3OLF, 3OMK, 3OMM, 3OOF, 3OOK, 3RUT, 3RUU, 3RVF, 3P88, 3P89, 4OIV, 4WVD, 4QE6, 4QE8 |
|
|
RefSeq (белок) | | | рецептор желчной кислоты (BAR ), также известный как рецептор фарнезоида X (FXR ) или NR1H4 (подсемейство ядерных рецепторов 1, группа H, член 4) представляет собой ядерный рецептор, который кодируется геном NR1H4 у человека. Содержание - 1 Функция
- 2 Взаимодействия
- 3 лиганды
- 4 ссылки
- 5 Дополнительная литература
- 6 Внешние ссылки
Функция FXR экспрессируется на высоких уровнях в печени и кишечнике. Хенодезоксихолевая кислота и другие желчные кислоты являются природными лигандами для FXR. Подобно другим ядерным рецепторам, при активации FXR перемещается в клеточное ядро , образует димер (в данном случае гетеродимер с RXR ) и связывается с гормональные ответные элементы на ДНК, которые повышают или понижают экспрессию определенных генов.
Одной из основных функций активации FXR является подавление альфа-гидроксилазы холестерина 7 (CYP7A1), фермент, ограничивающий скорость синтеза желчных кислот из холестерина. FXR не связывается напрямую с промотором CYP7A1. Скорее, FXR индуцирует экспрессию малого гетеродимерного партнера (SHP), который затем действует, чтобы ингибировать транскрипцию гена CYP7A1. Таким образом, устанавливается путь отрицательной обратной связи, в котором синтез желчных кислот ингибируется, когда клеточные уровни уже высоки.
FXR также оказался важным в регуляции уровней триглицеридов в печени. В частности, активация FXR подавляет липогенез и способствует окислению свободных жирных кислот посредством активации PPARα. Исследования также показали, что FXR регулирует экспрессию и активность эпителиальных транспортных белков, участвующих в гомеостазе жидкости в кишечнике, таких как регулятор трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR).
Активация FXR у мышей с диабетом снижает уровень глюкозы в плазме и улучшает чувствительность к инсулину, тогда как инактивация FXR имеет противоположный эффект. Взаимодействия рецептор фарнезоида X взаимодействуют с: Лигандами Известен ряд лигандов для FXR, из как естественного, так и синтетического происхождения. - Агонисты
- Антагонисты
Ссылки Дополнительная литература Внешние ссылки - «Фарнезоидный рецептор X (NR1H4)». Ресурс ядерного рецептора. Архивировано с оригинального 12 января 2015 года. Проверено 12 января 2015.
- фарнезоид + X-активированный + рецептор в Национальной медицинской библиотеке США Медицинские предметные рубрики (MeSH)
Последняя правка сделана 2021-05-20 11:12:36
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
|
---|