Этакриновая кислота

Этакриновая кислота

Клинические данные
Торговые наименования	Эдекрин
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
MedlinePlus	a682857
Пути. введения	Перорально, I V
Код ATC	C03CC01 (WHO )
Правовой статус
Правовой статус	В целом: ℞ (Только по рецепту)
Фармакокинетические данные данные
Связывание с белками	>98%
Идентификаторы
Название IUPAC [2,3-дихлор-4- (2-метиленбутаноил) фенокси] уксусная кислота
Номер CAS	58-54- 8
PubChem CID	3278
IUPHAR / BPS	7179
DrugBank	DB00903
ChemSpider	3163
UNII	M5DP350VZV
KEGG	D00313
ChEBI	CHEBI: 4876
ChEMBL	ChEMBL456
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID3025257
ECHA InfoCard	100.000.349
Химические и физические данные
Формула	C13H12Cl2O4
Молярная масса	303,14 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES O = C (O) COc1c (Cl) c (Cl) c (cc1) C (= O) C (= C) CC
InChI InChI = 1S / C13H12Cl2O4 / c1-3-7 (2) 13 (18) 8-4-5-9 (12 (15) 11 (8) 14) 19-6-10 (16) 17 / h4-5H, 2-3,6H2,1H3, (H, 16,17) Обозначение: AVOLMBLBETYQHX-UHFFFAOYSA-N

этакриновая кислота (INN ) или этакриновая кислота (USAN ), торговое наименование Эдекрин, это петлевой диуретик, используемый для лечения высокого кровяного давления и отека, вызванного такими заболеваниями, как застойная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность и почечная недостаточность.

В отличие от других петлевых диуретиков этакриновая кислота не является сульфонамидом, и, следовательно, ее применение не противопоказано людям с сульфаниламидной аллергией.

Этакриновая кислота представляет собой производное феноксиуксусной кислоты, содержащее кетоновую группу и метиленовую группу. Аддукт цистеина образуется с метиленовой группой, и это активная форма.

• 1 Применение в медицине
• 2 Побочные эффекты
• 3 Механизм действия
• 4 Ссылки

Этакриновая кислота - мочегонное средство, которое используется для лечения отека, когда требуется более сильное средство. Он доступен в виде таблеток или инъекций. Таблетка используется для лечения отеков, связанных с застойной сердечной недостаточностью, циррозом и заболеванием почек, скоплением жидкости в животе, связанным с рак или отек, а также ведение госпитализированных детей с врожденным пороком сердца или нефротическим синдромом. Инъекционная форма используется для быстрого удаления воды из организма при необходимости - например, при остром отеке легких - или когда человек не может принимать лекарство в форме таблеток.

Как мочегонное средство, этакриновая кислота может вызывать частое мочеиспускание, но обычно это проходит после приема препарата в течение нескольких недель.

Этакриновая кислота также может вызывать низкий уровень калия, который может проявляться в виде мышечных судорог или слабости. Также известно, что он вызывает обратимую или необратимую потерю слуха (ототоксичность ) и повреждение печени при введении в очень высоких дозах. При пероральном приеме вызывает диарею; кишечное кровотечение может возникнуть при более высоких дозах.

Этакриновая кислота действует путем ингибирования NKCC2 в толстой восходящей петле Генле и macula densa. Потеря ионов калия менее заметна, но вероятность гипохлоремического алкалоза выше. Кривая доза-ответ этакриновой кислоты круче, чем у фуросемида, и, как правило, она менее управляема; диапазон доз составляет 50-150 мг.

Этакриновая кислота и ее глутатион-аддукт являются мощными ингибиторами членов семейства глутатион-S-трансферазы, которые являются ферментами, участвующими в метаболизме ксенобиотиков. Недавно было показано, что это семейство ферментов имеет высокую степень генетической изменчивости.