Клинические данные | |
---|---|
Произношение | дез-FLOO-rane |
Торговые наименования | Suprane |
AHFS / Drugs.com | Micromedex Подробная информация для потребителей |
Данные лицензии |
|
Категория беременности. |
|
Пути введения. | Вдыхание |
Код ATC | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Метаболизм | Не метаболизируется |
Период полувыведения | Выведение зависит от минутной вентиляции |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
Панель управления CompTox (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.214.382 |
Химические и физические данные | |
Формула | C3H2F6O |
Молярная масса | 168,038 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
(что это?) |
Десфлуран (1,2,2,2-тетрафторэтилдифторметиловый эфир) представляет собой высокофторированный метилэтиловый эфир, используемый для поддержания общей анестезии. Подобно галотану, энфлурану и изофлурану, он представляет собой рацемическую смесь оптических изомеров (R) и (S) (энантиомеры ). Вместе с севофлураном он постепенно заменяет изофлуран для использования человеком, за исключением экономически неразвитых районов, где его высокая стоимость не позволяет его использовать. Он имеет наиболее быстрое начало действия и нейтрализацию летучих анестетиков, используемых для общей анестезии, из-за его низкой растворимости в крови.
Некоторыми недостатками десфлурана являются его низкая эффективность, его острота и высокая стоимость (хотя при низких скоростях потока свежего газа разница в стоимости между десфлураном и изофлураном кажется незначительной). Он может вызвать тахикардию и раздражение дыхательных путей при введении в концентрациях более 10 об.%. Из-за раздражения дыхательных путей десфлуран нечасто используется для анестезии с помощью ингаляционных методов.
Хотя он очень легко испаряется, это жидкость при комнатной температуре. Аппараты для анестезии оснащены специализированным испарителем для анестезии, который нагревает жидкий десфлуран до постоянной температуры. Это позволяет агенту быть доступным при постоянном давлении пара, сводя на нет эффекты, которые колебания окружающей температуры в противном случае оказали бы на его концентрацию, сообщаемую потоку свежего газа наркозного аппарата.
Десфлуран вместе с энфлураном и в меньшей степени изофлураном, как было показано, реагирует с абсорбентом диоксида углерода в контурах анестезии с образованием производят обнаруживаемые уровни окиси углерода в результате разложения анестетика. Абсорбент CO. 2 Baralyme после высыхания наиболее виноват в образовании моноксида углерода в результате разложения десфлурана, хотя он также наблюдается и с абсорбентом натронной извести. Этому явлению способствуют сухие условия в абсорбенте диоксида углерода, например, возникающие из-за высоких потоков свежего газа.
Десфлуран известен как положительный аллостерический модулятор ГАМК A и глициновые рецепторы, и как отрицательный аллостерический модулятор никотинового ацетилхолинового рецептора, а также влияющий на другие лиганд-зависимые ионные каналы.
Десфлурановые препараты представляют собой рацемат двух энантиомеров.
Энантиомеры десфлурана | |
---|---|
. (R) -энантиомер | . (S) -энантиомер |
Кипение точка : | 23,5 ° C или 74,3 ° F | (при 1 атм ) | |
Плотность : | 1,465 г / см³ | (при 20 ° C) | |
Молекулярный вес : | 168 | ||
Давление пара : | 88,5 кПа | 672 мм рт. Ст. | (при 20 ° C) |
107 кПа | 804 мм рт. Ст. | (при 24 ° C) | |
Коэффициент распределения кровь: газ : | 0,42 | ||
Коэффициент распределения масло: газ: | 19 | ||
MAC : | 6 об.% |
Десфлуран является парниковым газом. Двадцатилетний потенциал глобального потепления, GWP (20), для десфлурана равен 3714, что означает, что одна тонна выбрасываемого десфлурана эквивалентна 3714 тоннам двуокиси углерода в атмосфере, намного выше, чем севофлуран или изофлуран. Помимо потенциалов глобального потепления, для значимого сравнения анестезирующих газов необходимо учитывать эффективность лекарства и скорость потока свежего газа. Когда постоянное почасовое количество анестетика, необходимое для 1 минимальной альвеолярной концентрации (MAC) при 2 литрах в минуту (LPM) для севофлурана и 1 LPM для десфлурана и изофлурана, взвешивается с помощью GWP, клинически значимые количества каждого анестетика могут затем сравнивать. В пересчете на ПДК-час общее воздействие десфлурана на ПГ в течение жизненного цикла более чем в 20 раз выше, чем у изофлурана и севофлурана (1 минимальная альвеолярная концентрация -часа). В одной статье говорится, что анестезирующие газы, используемые во всем мире, способствуют глобальному потеплению, эквивалентному 1 миллиону автомобилей. Эта оценка обычно используется анестезиологами как причина пренебречь предотвращением загрязнения, однако это проблематично. Эта оценка экстраполирована на основе анестезиологических практик только одного американского учреждения, и это учреждение практически не использует десфлуран. Исследователи не учли закись азота в своих расчетах и сообщили об ошибочном среднем уровне 17 кг CO2-экв на анестетик. Однако учреждения, которые используют некоторое количество десфлурана и учитывают закись азота, сообщили в среднем 175–220 кг CO2-экв на один анестетик. Таким образом, группа Сульбека-Андерсона, вероятно, недооценила общий вклад ингаляционных анестетиков во всем мире, и тем не менее по-прежнему выступает за предотвращение выбросов ингаляционных анестетиков.