Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Sojourn, Ultane, Sevorane |
AHFS / Drugs.com | Информация о лекарствах для потребителей |
Беременность. категория |
|
Способы. введения | вдыхание |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
фармакокинетические данные | |
метаболизм | печень CYP2E1 |
метаболиты | гексафторизопропанол |
период полувыведения | 15–23 часа |
экскреция | Почек |
Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
Панель управления CompTox (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.171.146 |
Химические и физические данные | |
Формула | C4H3F7O |
Молярная масса | 200,056 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
Точка кипения | 58,5 ° C (137,3 ° F) |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
(что это?) |
Севофлуран - сладкий запах, негорючий, высокофторированный метилизопропиловый эфир, используемый в качестве ингаляционного анестетика для индукции и поддержания общая анестезия. После десфлурана это летучий анестетик с самым быстрым началом и устранением.
Это один из наиболее часто используемых летучих анестетиков, особенно для амбулаторной анестезии, все возрасты, а также в ветеринарии. Вместе с десфлураном севофлуран заменяет изофлуран и галотан в современной анестезиологии. Его часто вводят в смеси закиси азота и кислорода.
Севофлуран имеет отличные показатели безопасности, но находится на рассмотрении на предмет потенциальной нейротоксичности, особенно актуальной для применения у младенцев и детей, и редких сообщений, подобных галотану гепатотоксичность. Севофлуран является предпочтительным средством для индукции маски из-за его меньшего раздражения слизистых оболочек..
Севофлуран был открыт Россом Терреллом и независимо Бернардом М. Реганом. Подробный отчет о его развитии и свойствах появился в 1975 году в статье, написанной Ричардом Валлином, Бернардом Реганом, Мартой Наполи и Иваном Стерном. Первоначально он был внедрен в клиническую практику в Японии в 1990 году компанией Maruishi Pharmaceutical Co., Ltd. Осака, Япония. Права на севофлуран во всем мире принадлежали AbbVie. Сейчас он доступен как непатентованный препарат.
Севофлуран - это ингаляционный анестетик, который часто используется для усыпления детей перед операциями. Известно, что в процессе пробуждения от лекарства оно вызывает возбуждение и делирий. Неясно, можно ли это предотвратить.
Исследования, изучающие текущую серьезную проблему для здоровья, нейротоксичность, вызванную анестезией (в том числе с севофлураном, и особенно у детей и младенцев): " чреваты затруднениями, и многие из них статистически недостаточно эффективны ", и поэтому утверждается, что им необходимы" дополнительные данные... для подтверждения или опровержения потенциальной связи ".
Обеспокоенность по поводу безопасности анестезии особенно остра в отношении детям и младенцам, где доклинические данные, полученные на соответствующих животных моделях, предполагают, что общие клинически важные агенты, включая севофлуран, могут быть нейротоксичными для развивающегося мозга и, таким образом, вызывать нейроповеденческие аномалии в долгосрочной перспективе; два крупномасштабных клинических исследования (PANDA и GAS) продолжались по состоянию на 2010 г. в надежде предоставить «важную [дополнительную] информацию» о влиянии общей анестезии на развитие нервной системы у младенцев и детей младшего возраста, в том числе в случаях применения севофлурана.
Точный механизм действия общих анестетиков не установлен. Севофлуран действует как положительный аллостерический модулятор ГАМК A рецептора в электрофизиологических исследованиях нейронов и рекомбинантных рецепторов. Однако он также действует как антагонист рецептора NMDA, потенцирует токи глицинового рецептора и ингибирует nAChR и 5-HT 3 рецептор токи.
Точка кипения : | 58,6 ° C | (при 101,325 кПа) | |
Плотность : | 1,517–1,522 г / см³ | (при 20 ° C) | |
MAC : | 2,1 об.% | ||
Молекулярный вес : | 200 u | ||
Давление пара : | 157 мм рт. Ст. (20,9 кПа) | (при 20 ° C) | |
197 мм рт. ст. (26,3 кПа) | (при 25 ° C) | ||
317 мм рт. ст. (42,3 кПа) | (при 36 ° C) | ||
Кровь: коэффициент распределения газа : | 0,68 | ||
Коэффициент разделения нефти: газа: | 47 |