Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Вильднил |
| Другие названия | Метоксикарбонил-фентанил |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Код ATC |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Устранение период полураспада | 7,7 часа |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C24H30N2O3 |
| Молярная масса | 394,515 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
ИнХИ
| |
Карфентанил или карфентанил является структурным аналогом синтетического опиоида анальгетика фентанила. Карфентанил был впервые синтезирован в 1974 году группой химиков из Janssen Pharmaceutica, в которую входил Пауль Янссен. Эффекты карфентанила, включая передозировку, можно нейтрализовать с помощью налоксона. Карфентанил находится под законным контролем в большинстве юрисдикций, но его можно использовать в ветеринарии для обезболивания крупных животных.
Карфентанил продавался начиная с 1986 года под торговой маркой «Wildnil» для использования в дротиках с транквилизатором в комбинации с агонистом α2-адренорецепторов для крупных млекопитающих, включая лосей и слонов. Он был выбран из-за высокого терапевтического индекса. Коммерческое производство Wildnil было прекращено в 2003 году, и препарат доступен только в виде комбинированной лекарственной формы.
Радиоактивно меченый [C] карфентанил широко используется в качестве селективного радиоактивного индикатора в исследованиях позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) животных и человека. μ-опиоидной системы из-за его высокого сродства к рецепторам.
2 миллиграмма фентанила, смертельная доза для большинство людей. Смертельная доза карфентанила неизвестна, но прогнозируется, что она будет намного меньше. Статья в журнале Time, ноябрь 2016 г., «Героин с примесью нового ужасающего вещества: что нужно знать о карфентаниле», сообщает о более 300 случаях передозировки, связанных с фентанилом и аналогами фентанила, и нескольких смертельных случаях, связанных с этим наркотиком, с августа 2016 года в нескольких Соединенных Штатах, включая Огайо, Западная Вирджиния, Индиана, Кентукки и Флорида. В 2017 году мужчина из Милуоки, Висконсин умер от передозировки карфентанила, вероятно, неосознанно принятого вместе с другим запрещенным наркотиком, таким как героин или кокаин. Карфентанил чаще всего принимают вместе с героином или потребителями, которые считают, что принимают героин. Карфентанил добавляется к героину или продается как героин, потому что он дешевле, его легче получить и легче производить, чем героин. Медицинские работники все больше обеспокоены потенциальным обострением последствий его использования в рекреационных целях для здоровья населения.
Согласно статье Associated Press от 2016 года «Продажа химического оружия: нерегулируемые наркотик », фентанил, карфентанил и другие сильнодействующие производные фентанила активно продавались несколькими китайскими химическими компаниями. Карфентанил не являлся контролируемым веществом в Китае до 1 марта 2017 года, а до тех пор производился на законных основаниях и открыто продавался через Интернет.
Власти Латвии и Литвы сообщили об изъятии карфентанила как незаконного наркотика в начале 2000-х годов. Примерно в 2016 году США и Канада начали сообщать о резком увеличении отгрузки карфентанила и других сильнодействующих опиоидных препаратов покупателям в Северной Америке китайскими химическими компаниями. В июне 2016 года Королевская канадская конная полиция изъяла один килограмм карфентанила, отправленный из Китая в коробке с надписью «принадлежности для принтера». По данным Управления пограничной службы Канады, груз содержал 50 миллионов смертельных доз препарата, более чем достаточно, чтобы уничтожить все население страны, в контейнерах с маркировкой картриджей с тонером для Hewlett- Принтеры Packard LaserJet. Аллан Лай, начальник Королевской канадской конной полиции в Калгари, который помогал наблюдать за расследованием уголовного дела, сказал: «Что касается карфентанила, мы не знаем, почему вещество с такой силой поступает в нашу страну». 57>
В 2012 году группа исследователей из британских лабораторий химической и биологической защиты в Портон-Дауне обнаружила карфентанил и ремифентанил в одежду двух выживших британцев в 2002 г. заложников в Московском театре и в моче третьего выжившего. Группа пришла к выводу, что российские военные использовали аэрозольный туман карфентанила и ремифентанила для подавления чеченских захватчиков заложников.
Авторы предыдущей статьи в Annals of Emergency Medicine на основании имеющихся доказательств предположил, что московские службы спасения не были проинформированы об использовании агента, но получили указание принести антагонисты опиоидов. Не зная, что можно ожидать сотен пациентов, подвергшихся воздействию высоких доз сильнодействующих опиоидов, работники скорой помощи не принесли достаточно налоксона или налтрексона (двух наиболее часто используемых антагонистов опиоидов) для противодействия карфентанилу. и ремифентанил и спасти жизни многих жертв. Подтверждено, что 125 человек, подвергшихся воздействию аэрозоля, использованного при попытке спасения, умерли как от дыхательной недостаточности, так и от вдыхания аэрозоля во время инцидента. Авторы заявляют, что, если предположить, что карфентанил и ремифентанил были единственными активными ингредиентами отбивающего газа, наихудшей опасностью для пострадавших в театре было бы апноэ (потеря дыхания), и что искусственная вентиляция легких и / или лечение опиоидными антагонистами могло бы спасти множество жизней.
Токсичность карфентанила для людей и его легкая коммерческая доступность вызвала опасения по поводу его потенциального использования в качестве оружия массового уничтожения странами-изгоями и террористическими группами.
Токсичность карфентанила сравнивали с токсичностью нервно-паралитического газа, согласно статье Associated Press "Продается химическое оружие: нерегулируемый наркотик Китая". В статье цитируется Эндрю К. Вебер, помощник министра обороны США по программам ядерной, химической и биологической защиты с 2009 по 2014 год, который говорит: «Это оружие. Компании не должны просто отправляю кому-нибудь ". Вебер добавил: «Страны, которые нас беспокоят, были заинтересованы в использовании его в наступательных целях... Мы также обеспокоены тем, что такие группы, как ISIS, могут заказать его в коммерческих целях». Вебер описал различные способы использования карфентанила в качестве оружия, например, выбивание войск и захват их в заложники или убийство мирных жителей в закрытых помещениях, таких как железнодорожные станции.
Карфентанил является липофильным химическим веществом., и может легко преодолевать гематоэнцефалический барьер. Он имеет очень быстрое начало действия, но его действие короче, чем у фентанила.
Для обезболивания единица карфентанила в 100 раз эффективнее, чем такое же количество фентанила, в 5000 раз столь же сильнодействующий, как единица героина, и в 10 000 раз более сильный, чем единица морфина. И это несмотря на то, что сродство к μ-рецептору только в 14-135 раз выше. Несмотря на свою более высокую эффективность, карфентанил менее опасен для крыс, чем фентанил.
Карфентанил находится под контролем Китая с 1 марта 2017 года. Торговая война между В Китае и США возникли разногласия по поводу эффективности этого контроля.
Карфентанил классифицируется как Список II в соответствии с Законом о контролируемых веществах в США с DEA ACSCN в размере 9743 и годовой совокупной производственной квотой 19 граммов (менее 0,7 унции) на 2016 год.
Карфентанил специально контролируется как препарат класса А с 1986 года
