Никотиновый рецептор альфа-4 бета-2

Никотиновый рецептор альфа-4 бета-2, также известный как рецептор α4β2, представляет собой тип никотинового рецептора ацетилхолина, участвующий в обучении, состоящий из α4 и β2 субъединиц. Он расположен в мозге, где активация приводит к пост- и пресинаптическому возбуждению, в основном за счет увеличения Na и K проницаемость.

Стимуляция этого подтипа рецептора также связана с секрецией гормона роста. Люди с неактивной мутацией CHRNA4 Ser248Phe в среднем на 10 см (4 дюйма) ниже среднего и предрасположены к ожирению. В обзоре 2015 года было отмечено, что стимуляция никотинового рецептора α4β2 в головном мозге отвечает за определенные улучшения в работе внимания; среди подтипов никотиновых рецепторов, никотин имеет самую высокую аффинность связывания с рецептором α4β2 (k i = 1 нМ ), что составляет также основная биологическая мишень, которая опосредует аддиктивные свойства никотина.

Рецепторы существуют в двух стехиометриях:

• (α4) 2 (β2) 3 рецептора обладают высокой чувствительностью к никотину и низкой Ca проницаемостью (HS-рецепторы)
• (α4) 3 (β2) 2 рецепторов имеют низкую чувствительность к никотину и высокую Ca проницаемость (LS-рецепторы)

• 1 Структура
• 2 Лиганды
  • 2.1 Агонисты
  • 2.2 PAMs
  • 2.3 Антагонисты
  • 2.4 NAM
• 3 См. Также
• 4 Ссылки

Рентгеновская структура (α4) 2 (β2) 3 рецептор известен с 2016 года и обнаруживает кольцевое упорядочение субъединиц α – β – β – α – β.

Агонисты

• 3-бромоцитизин
• Ацетилхолин
• Цитизин
• Галантамин
• Эпибатидин
• Эпибоксидин
• Никотин
• A-84,543
• A-366 833
• ABT-418
• Алтиниклин
• Дианиклин
• Испрониклин
• Позаниклин
• Риваниклин
• Тебаниклин
• TC-1827
• Варениклин
• Сазетидин A : полный агонист на (α4) 2 (β2) 3, 6% эффективность на (α4) 3 (β2) 2
• N - (3-пиридинил) -мостиковые бициклические диамины

ПАМ

• : 60-кратный сдвиг влево кривой «концентрация-ответ», без изменения максимальной эффективности
• Десформилфлустрабромин
• Другие соединения.. (см. ссылки →)

Антагонисты

• (-) - 7-метил-2-экзо- [3 '- (6- [18F] фторпиридин-2-ил) -5'-пиридинил] -7 -азабицикло [2.2.1] гептан
• 2-фтор-3- (4-нитрофенил) дезхлорэпибатидин
• коклаурин - алкалоид из Nelumbo nucifera
• мекамиламин
• α-Конотоксин
• PNU-120,596
• Бупропион
• Закись азота
• Изофлуран
• 1- (6 - (((R, S) -7-Гидроксихроман-2-ил) метила мино] гексил) -3 - ((S) -1-метилпирролидин-2-ил) пиридиний бромид (соединение 2) (гетеробивалентный лиганд : агонист D2R и nAChR антагонист)

NAM

• Оксантел

• α3β2-никотиновый рецептор
• α3β4-никотиновый рецептор
• α7-Никотиновый рецептор