Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Инверсин, Векамил |
| AHFS / Drugs.com | Информация о лекарствах для потребителей |
| Пути администрирования | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 40% |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.433  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 11 H 21 N |
| Молярная масса | 167,296 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
 N  Y (что это?) (проверить) | |
Mecamylamine ( ИНН, ЗАПРЕТ, или мекамиламин гидрохлорид ( USAN ), фирменные знаки Inversine, Vecamyl ) является неселективным, неконкурентным антагонистом из никотиновых рецепторов ацетилхолина (nAChRs), который был введен в 1950 - х годах в качестве антигипертензивного препарата. В Соединенных Штатах он был добровольно снят с рынка в 2009 году, но был выведен на рынок в 2013 году как Vecamyl и, в конечном итоге, продавался компанией Turing Pharmaceuticals.
Химически мекамиламин является вторичным алифатическим амином с pK aH 11,2.
Мекамиламин использовался в качестве орально-активного блокатора ганглиев при лечении вегетативной дисрефлексии и гипертонии, но, как и большинство блокаторов ганглиев, в настоящее время он все чаще используется в качестве исследовательского инструмента.
Мекамиламин также иногда используется как лекарство от привыкания, чтобы помочь людям бросить курить табак, и в настоящее время он более широко используется для этого применения, чем для снижения артериального давления. Считается, что этот эффект связан с блокированием никотиновых рецепторов α3β4 в головном мозге. Сообщалось также о стойком облегчении тиков при синдроме Туретта, когда ряд более часто используемых агентов не помогал.
В недавнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании фазы II у индийских пациентов с большой депрессией ( S ) -мекамиламин (TC-5214) показал эффективность в качестве дополнительной терапии. Это первое существенное свидетельство того, что соединения, в которых первичной фармакологией является антагонизм к нейрональным никотиновым рецепторам, будут обладать антидепрессивными свойствами. TC-5214 в настоящее время находится на стадии III клинической разработки в качестве дополнительного лечения и на стадии II в качестве монотерапевтического лечения большой депрессии. Первые результаты испытаний фазы III показали, что TC-5214 не смог достичь основной цели, и испытание не воспроизвело эффекты, которые были обнадеживающими в испытании фазы II. Развитие финансируется Targacept и AstraZeneca. Это не дало значимых, положительных результатов для пациентов, измеренных по изменениям шкалы депрессии Монтгомери-Асберга после восьми недель лечения по сравнению с плацебо.
( S ) - (+) - Мекамиламин медленнее диссоциирует от рецепторов α4β2 и α3β4, чем ( R ) - (-) - энантиомер.
Группа компаний Merck в 1962 году сообщила о большом исследовании SAR для мекамиламина и его аналогов. Другое, более недавнее исследование SAR было проведено Suchocki et al.
В 2001 году был опубликован всесторонний обзор фармакологии мекамиламина.
LD 50 для соли HCl в мышах: 21 мг / кг (IV); 37 мг / кг (внутрибрюшинно); 96 мг / кг (перорально).
Мекамиламин был выведен на рынок компанией Merck amp; Co. в 1950-х годах; в 1996 году Merck продала этот актив Layton Bioscience. В 2002 году Targacept приобрел его у Layton, намереваясь использовать его для лечения заболеваний ЦНС. Таргацепт добровольно снял мекамиламин с рынка в 2009 году по причинам, не связанным с безопасностью или эффективностью. Manchester Pharmaceuticals вернула препарат на рынок в 2013 году. Retrophin приобрела Манчестер в 2014 году, а после того, как Мартин Шкрели был вынужден покинуть Retrophin, в 2014 году его новая компания, Turing Pharmaceuticals, приобрела права на меамиламин у Retrophin.
