Алестрамустин

Алестрамустин

Клинические данные
Другие названия	Эстрадиол 3- (бис (2-хлорэтил) карбамат) 17β- (L -аланинат); Эстрадиол 3- (бис (2-хлорэтил) карбамат) 17β- (2β-аминопропаноат); Эстрадиол 3- (бис (2-хлорэтил) карбамат) 17β - ((2S) -2-аминопропаноат)
Класс препарата	Химиотерапевтическое средство ; Эстроген ; Сложный эфир эстрогена
Идентификаторы
Название IUPAC [(8R, 9S, 13S, 14S, 17S) -3- [бис (2-хлорэтил) карбамоилокси] -13-метил-6,7, 8,9,11,12,14,15,16,17-декагидроциклопента [a] фенантрен-17-ил] (2S) -2-аминопропаноат
Номер CAS	139402-18-9
PubChem CID	20055302
ChemSpider	16736564
UNII	81U8A51CHK
ChEMBL	ChEMBL2106670
Химические и физические данные
Формула	C26H36Cl2N2O4
Молярный масса	511,48 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CC (C (= O) OC1CCC2C1 (CCC3C2CCC4 = C3C = CC (= C4) OC ( = O) N (CCCl) CCCl) C) N
InChI InChI = 1S / C26H36Cl2N2O4 / c1-16 (29) 24 (31) 34-23-8-7-22-21-5-3 -17-15-18 (33-25 (32) 30 (13-11-27) 14-12-28) 4-6-19 (17) 20 (21) 9-10-26 (22,23) 2 / h4,6,15-16,20-23H, 3,5,7-14,29H2,1-2H3 / t16-, 20 +, 21 +, 22-, 23-, 26- / m0 / s1 Обозначения: NRUFLTXGIPFVSH-KBVRNWHJSA-N

Алестрамустин (МНН ), также известный как эстрадиол-3- (бис (2-хлорэтил) карбамат) 17β- (L -аланинат), является цитостатическим противоопухолевым агентом, который никогда не был продается. Это L-аланин сложный эфир эстрамустина, который представляет собой комбинацию азотистого иприта нормустина, соединенного через карбамат к эстрогену эстрадиолу. Алестрамустин действует как пролекарство по отношению к эстрамустину, а также образует эстрадиол в качестве побочного продукта. Препарат через свои активные метаболиты связывается с белками, связанными с микротрубочками и β-тубулином, и препятствует функции микротрубочек, тем самым подавляя деление клетки. Из-за своего эстрогенового фрагмента алестрамустин избирательно концентрируется в рецептор эстрогена -положительных клетках, таких как простата и грудь <137.>См. Также