Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Актигаль, Урсо и др. |
| Другие имена | Урсодиол |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a699047 |
| Данные лицензии | |
| Категория беременности | |
| Пути администрирования | Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Лиганд PDB | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.004.437  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 24 Н 40 О 4 |
| Молярная масса | 392,580 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 203 ° С (397 ° F) |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Урсодезоксихолевая кислота ( УДХК), также известная как урсодиол, является вторичной желчной кислотой, вырабатываемой у человека и большинства других видов в результате метаболизма кишечными бактериями. У некоторых видов он синтезируется в печени и впервые был обнаружен в желчи медведя, что является производным от его названия Ursus. В очищенном виде он использовался для лечения или профилактики ряда заболеваний печени или желчных протоков.
Он доступен как универсальный препарат.
УДХК используется в качестве лечебного средства при желчнокаменной болезни (желчекаменной болезни) и желчном отстоя. УДХК помогает снизить насыщение желчи холестерином и приводит к постепенному растворению богатых холестерином камней в желчном пузыре.
УДХК можно назначать после бариатрической операции для предотвращения холелитиаза, который обычно возникает из-за быстрой потери веса, вызывающей перенасыщение холестерином желчных путей, а также из-за вторичных гормональных изменений дискинезии желчевыводящих путей.
УДХК используется в качестве терапии при первичном билиарном холангите (ПБЦ; ранее известный как первичный билиарный цирроз), где он может улучшить биомаркеры. Мета-анализы подтвердили противоречивые результаты относительно снижения смертности. Однако анализы, исключающие краткосрочные испытания (т.е. lt;2 лет), продемонстрировали улучшение выживаемости и, как правило, считаются более клинически значимыми. Кокрановский систематический обзор, проведенный в 2012 году, не выявил значительных преимуществ в снижении смертности, частоты трансплантации печени, зуда или усталости. Урсодиол и обетихолевая кислота одобрены FDA для лечения первичного билиарного холангита.
Использование УДХК связано с улучшением сывороточных тестов печени, которые не всегда коррелируют с улучшением статуса заболевания печени. Информация о лекарствах ВОЗ не рекомендует использовать его при первичном склерозирующем холангите в неутвержденных дозах, превышающих 13–15 мг / кг / день.
УДХК в дозе 28-30 мг / кг / день увеличивает риск смерти и необходимость трансплантации печени в 2,3 раза среди пациентов с первичным склерозирующим холангитом, несмотря на снижение ферментов печени.
УДХК применяли при внутрипеченочном холестазе беременных. УДХК уменьшает зуд у матери и может снизить количество преждевременных родов. Маловероятно, что влияние на дистресс плода и другие неблагоприятные исходы будет значительным.
Применение УДХК у детей не лицензировано, так как его безопасность и эффективность не установлены. Накапливаются данные о том, что урсодезоксихолевая кислота неэффективна, небезопасна и ее использование связано со значительным риском заболеваемости и смертности при неонатальном гепатите и неонатальном холестазе.
УДХК считается адекватным средством лечения рефлюкс- гастрита с желчью.
При муковисцидозе недостаточно доказательств, оправдывающих рутинное использование УДХК, тем более, что отсутствуют данные о долгосрочных исходах, таких как смерть или необходимость трансплантации печени.
УДХК также оказалась неэффективной при неалкогольной жировой болезни печени и синдромах недостаточности желчных протоков печени. Противопоказан при обструкции желчевыводящих путей, например при атрезии желчевыводящих путей. Он не эффективен при отторжении аллотрансплантата печени и при болезни «трансплантат против хозяина», затрагивающей печень.
Диарея была наиболее частым нежелательным явлением, наблюдаемым в испытании УДХК при растворении желчных камней, и встречалась в 2–9% случаев, что реже, чем при терапии хенодезоксихолевой кислотой. Бактериальное превращение урсодезоксихолевой кислоты в хенодезоксихолевую кислоту может быть механизмом этого побочного эффекта. Боль в правом верхнем квадранте живота и обострение зуда иногда сообщалось в исследованиях у пациентов с ПБЦ. Дополнительные симптомы могут включать вздутие живота, увеличение веса, а иногда и истончение волос.
Первичные желчные кислоты вырабатываются печенью и хранятся в желчном пузыре. При попадании в кишечник первичные желчные кислоты могут метаболизироваться во вторичные желчные кислоты кишечными бактериями. Первичные и вторичные желчные кислоты помогают организму переваривать жиры. Урсодезоксихолевая кислота помогает регулировать холестерин, снижая скорость, с которой кишечник поглощает молекулы холестерина, разрушая мицеллы, содержащие холестерин. Препарат снижает всасывание холестерина и используется для растворения (холестерина) камней в желчном пузыре у пациентов, которым нужна альтернатива хирургическому вмешательству. Есть несколько механизмов, участвующих в холестатических заболеваниях печени.
Экспериментально было показано, что урсодезоксихолевая кислота подавляет иммунный ответ, такой как фагоцитоз иммунных клеток. Длительное воздействие и / или повышенное количество системной (по всему телу, а не только в пищеварительной системе) урсодезоксихолевой кислоты может быть токсичным.
Было показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает противовоспалительное и защитное действие на эпителиальные клетки желудочно-кишечного тракта человека. Он был связан с регуляцией иммунорегуляторных реакций посредством регуляции цитокинов, антимикробных пептидов, дефенсинов, и принимал активное участие в увеличении восстановления раны в толстой кишке. Более того, было показано, что эффекты УДХК действуют вне эпителиальных клеток.
Хотя известно, что некоторые желчные кислоты являются промоторами опухолей толстой кишки ( например, дезоксихолевая кислота ), другие, такие как урсодезоксихолевая кислота, считаются химиопрофилактическими, возможно, за счет индукции клеточной дифференцировки и / или клеточного старения в эпителиальных клетках толстой кишки.
Этот термин происходит от латинского существительного ursus, означающего медведь, так как желчь медведя содержит это вещество.
Урсодезоксихолевая кислота может быть синтезирована химическим путем и продается под несколькими торговыми наименованиями, включая Урсетор, Удикаст, Актибиле, Актигалл, Биливер, Деурсил, Египтус, Удкасид, Удилив, Удинорм, Удоксил, Урсо, Урсо Форте, Урсокол, Урсолив, Урсофальк. Урсосеринокс, Удимарин, Урсонова и Стенер.
Урсодезоксихолевая кислота была одобрена для использования в США в декабре 1987 года и признана орфанным лекарством.
Y