Тетрабеназин

Тетрабеназин

Клинические данные
Торговые наименования	Ксеназин, Ксентра, Нитоман и другие
Другие названия	Ro-1-9569
AHFS / Drugs.com	Информация о лекарственных препаратах для потребителей
Беременность. категория	AU:B3 US:C (риск не исключен)
Маршруты. введение	перорально (таблетки )
код АТС	N07XX06 (WHO )
Правовой статус
Правовой статус	AU:S4 (только по рецепту) US:℞ -только
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Низкая, обширная эффект первого прохождения
Связывание с белками	82–85%
Метаболизм	Печень ( CYP2D6 -опосредованный)
Период полувыведения	10 часов исходного соединения (от 2 до 8 часов активных метаболитов)
Выведение	Почечный (~ 75%) и фекальный (7–16%)
Идентификаторы
Название IUPAC (SS, RR) -3-Изобутил-9,10-диметокси-1,3,4,6,7,11b-гексагидропирид o [2,1-a] изохинолин-2-он
Номер CAS	58-46-8
PubChem CID	6018
IUPHAR / BPS	4834
DrugBank	DB04844
ChemSpider	5796
UNII	Z9O08YRN8O
KEGG	D08575
ChEMBL	ChEMBL117785
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID0042614
ECHA InfoCard	100.000.348
Химические и физические данные
Формула	C19H27NO3
Молярная масса	317,429 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Хиральность	Рацемическая смесь
SMILES O = C3C (CC (C) C) CN2C (c1c (cc (OC) c (OC) c1) CC2) C3
InChI InChI = 1S / C19H27NO3 / c1-12 (2) 7-14-11-20-6-5-13-8-18 (22-3) 19 (23-4) 9-15 (13) 16 (20) 10-17 (14) 21 / h8-9,12,14,16H, 5-7,10-11H2,1-4H3 Ключ: MKJIEFSOBYUXJB-UHFFFAOYSA-N

Тетрабеназин - препарат для симптоматического лечения гиперкинетического двигательного расстройства. Он продается под торговыми марками Нитоман и Ксеназин среди других. 15 августа 2008 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило использование тетрабеназина для лечения хореи, связанной с болезнью Гентингтона. Хотя другие препараты использовались «не по назначению », тетрабеназин был первым одобренным препаратом для лечения болезни Хантингтона в США. Это соединение известно с 1950-х годов.

• 1 Применение в медицине
• 2 Побочные эффекты
• 3 Предупреждения
• 4 Фармакология
• 5 См. Также
• 6 Ссылки
• 7 Внешние ссылки

Тетрабеназин используется в качестве лечения, но не лекарства, для таких гиперкинетических расстройств, как:

• болезнь Хантингтона, в частности, хорея, связанная с it
• Синдром Туретта и другие тики
• Поздняя дискинезия, серьезный и иногда необратимый побочный эффект длительного приема многих нейролептиков, в основном типичных нейролептиков
• Гемибаллизм, спонтанные подергивания конечностей из-за контралатерального субталамического ядра повреждения

Наиболее частые побочные реакции, которые произошли по крайней мере у 10% пациентов в исследованиях и как минимум на 5% больше, чем у субъектов, получавших плацебо, были: седативный эффект или сонливость, утомляемость, бессонница, депрессия, суицидальные мысли, акатизия, беспокойство и тошнота.

Вот я sa предупреждение в рамке, связанное с употреблением тетрабеназина:

• Повышает риск депрессии и суицидальных мыслей и поведения у пациентов с болезнью Хантингтона
• Уравновешивает риски депрессии и суицидальности с клинической потребностью для контроля хореи при рассмотрении возможности использования тетрабеназина
• Наблюдать за пациентами на предмет появления или ухудшения депрессии, суицидальности или необычных изменений в поведении
• Информировать пациентов, лиц, осуществляющих уход, и семьи о риске депрессии и суицидальности и дать указание незамедлительно сообщать лечащему врачу о вызывающем беспокойство поведении
• Соблюдайте осторожность при лечении пациентов с депрессией или предыдущими попытками самоубийства или мыслями о самоубийстве
• Тетрабеназин противопоказан пациентам, которые активно склонны к суициду и у пациентов с нелеченной или недостаточно пролеченной депрессией

Точный механизм действия тетрабеназина неизвестен. Считается, что его противохоренический эффект обусловлен обратимым истощением моноаминов, таких как дофамин, серотонин, норэпинефрин и гистамин. от нервных окончаний. Тетрабеназин обратимо ингибирует везикулярный переносчик моноаминов 2, что приводит к снижению поглощения моноаминов синаптическими пузырьками, а также к истощению запасов моноаминов.

• Дейтетрабеназин

• Информация о назначении ксеназина FDA
• Лист данных репозитория NIMH
• «Тетрабеназин» из НАДЕЖДА : Информационно-просветительский проект по борьбе с болезнью Хантингтона в Стэнфорде
• Подробно монография по тетрабеназину на rxmed.com
• Информация о тетрабеназине с netdoctor.co.uk