Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговля имена | Rilutek, Teglutik, Exservan, другие |
| AHFS / Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a696013 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | Внутрь |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Bioa доступность | 60 ± 18% |
| Связывание с белками | 97% |
| Метаболизм | Печень (CYP1A2 ) |
| Период полувыведения | 9–15 часов |
| Экскреция | Моча (90%) |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления CompTox (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.124.754  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C8H5F3N2OS |
| Молярная масса | 234,20 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Рилузол - это лекарство, используемое для лечения бокового амиотрофического склероза. Рилузол задерживает начало вентиляторной -зависимости или трахеостомии у некоторых людей и может увеличить выживаемость на два-три месяца. Рилузол выпускается в таблетированной и жидкой форме.
Рилузол был одобрен в США для лечения БАС Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в США в 1995 году. В обзоре Кокрановской библиотеки говорится, что 9% увеличение вероятности дожить до одного года.
Симптомы передозировки включают: неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия с ступором, комой и метгемоглобинемией. Тяжелая метгемоглобинемия может быть быстро обратима после лечения метиленовым синим.
Противопоказания для рилузола включают: известная предшествующая гиперчувствительность к рилузолу или любому из вспомогательных веществ внутри препаратов, заболевание печени, беременность или период лактации.
CYP1A2 субстраты, ингибиторы и индукторы, вероятно, будут взаимодействовать с рилузолом из-за его зависимости от этот цитохром для метаболизма.
Рилузол преимущественно блокирует TTX -чувствительные натриевые каналы, которые связаны с поврежденными нейронами. Также сообщалось, что рилузол напрямую ингибирует k аинат и рецепторы NMDA. Было также показано, что препарат постсинаптически потенцирует ГАМК A рецепторы через аллостерический сайт связывания. Однако действие рилузола на рецепторы глутамата было спорным, так как для них не было показано связывания препарата с какими-либо известными сайтами. Кроме того, поскольку его антиглутаматергическое действие все еще обнаруживается в присутствии блокаторов натриевых каналов, также неясно, действует ли он таким образом. Скорее, его способность стимулировать поглощение глутамата, по-видимому, опосредует многие из его эффектов. Помимо своей роли в ускорении выведения глутамата из синапсов, рилузол также может предотвращать высвобождение глутамата из пресинаптических окончаний. Поскольку CK1δ играет ключевую роль в протеинопатии TDP-43, патологическом признаке БАС, это может помочь лучше расшифровать механизм действия лекарства.
Рилузол может быть получен, начиная с реакции 4- (трифторметокси) анилина с тиоцианатом калия с последующей реакцией с бромом с образованием тиазола кольцо.
Синтез рилузолаРилузол был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в октябре 1996 года.
В ряде недавних тематических исследований было показано, что рилузол может применяться при расстройствах настроения и тревожных расстройствах.
Новая формула рилузола, разработанная в Йельском университете и известен под кодовым названием BHV-0223, разрабатывается Biohaven Pharmaceuticals для лечения генерализованного тревожного расстройства и расстройства настроения.
Рилузол, который является нейропротектор и модулятор глутамата могут быть использованы при психиатрических проблемах, хотя они потерпели неудачу в исследованиях болезни Хантингтона и болезни Паркинсона.
