Позаконазол

Позаконазол

Клинические данные
Торговые наименования	Ноксафил, Posanol
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a607036
Данные лицензии	EUEMA : по МНН USDailyMed : Позаконазол USFDA : Позаконазол
Беременность. категория	AU:B3 US:C (риск не исключен)
Способы. введения	Перорально (пероральная суспензия, с замедленным высвобождением таблетки ), IV
код АТС	J02AC04 (ВОЗ )
Юридический статус
Юридический статус	AU:S4 (Только по рецепту) US:Только ℞ EU:Только рецепт
Фармакокинетические данные данные
Биодоступность	Высокая
Связывание с белками	98-99%
Метаболизм	Печень (глюкуронизация )
период полувыведения	от 16 до 31 часа
Выведение	Кал (71-77%) и почечный (13–14%)
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4- [4- [4- [4 - [[(3R, 5R) -5- (2, 4-дифторфенил) тетрагидро-5- (1H-1,2,4-триазол-1-илметил) -3-фуранил] метокси] фенил] -1-пиперазинил] фенил] -2 - [(1S, 2S) -1 -этил-2-гидроксипропил] -2,4-дигидро-3H-1,2,4-триазол-3-он
Номер CAS	171228-49-2
PubChem CID	147912
DrugBank	DB01263
ChemSpider	130409
UNII	6TK1G07BHZ
KEGG	D02555
ChEBI	CHEBI: 64355
ChEMBL	ChEMBL1397
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID6049066
ECHA InfoCard	100.208.201
Химическая и физические данные
Формула	C37H42F2N8O4
Молярная масса	700,778 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ O = C1N (/ N = C \ N1c2ccc (cc2) N7CCN (c6ccc (OCC3C [C @@] (OC3) (c4ccc (F) cc4F) Cn5ncnc5) cc6) CC7) [C @@ H] (CC) [C @@ H] (O) C
ИнХИ ИнХИ = 1S / C37H42F2N8O4 / c1-3-35 (26 (2) 48) 47-36 (49) 46 (25-42-47) 31-7-5-29 (6-8-31) 43-14-16-44 (17-15-43) 30-9-11-32 (12-10-30) 50-20-27-19-37 (51-21-27,22-45-24 -40-23-41-45) 33-13-4-28 (38) 18-34 (33) 39 / ч4-13,18,23-27,35,48H, 3,14-17,19-22H2, 1-2H3 / t26-, 27?, 35-, 37- / m0 / s1 Обозначения: RAGOYPUPXAKGKH-AGDNISCASA-N
(что это?)

Позаконазол, продается под торговые марки Ноксафил и Позанол - это триазол противогрибковый препарат.

. Он был одобрен для медицинского применения в США в сентябре 2006 г. и является доступен как непатентованный препарат.

• 1 Применение в медицине
• 2 Фармацевтика cology
  • 2.1 Фармакодинамика
    • 2.1.1 Микробиология
  • 2.2 Фармакокинетика
• 3 Ссылки
• 4 Внешние ссылки

Позаконазол используется для лечения инвазивного Aspergillus и Candida и грибковые инфекции, вызванные видами Scedosporium и Fusarium, которые могут возникать у пациентов с ослабленным иммунитетом. Он также используется для лечения кандидоза ротоглотки (OPC), включая OPC, резистентный к терапии итраконазолом и / или флуконазолом.

It также используется для лечения инвазивных инфекций, вызываемых Candida, Mucor и Aspergillus у пациентов с тяжелым иммунодефицитом.

Клинические доказательства его полезности при лечении инвазивных заболеваний, вызванных Fusarium видов (фузариоз ) ограничено.

По-видимому, это полезно в модели мышей наэглериоз.

Фармакодинамика

Позаконазол действует, нарушая плотную упаковку ацильных цепей фосфолипидов, нарушая функции определенных мембраносвязанных ферментных систем, таких как АТФаза и ферменты системы транспорта электронов, тем самым подавляя рост грибов. Это достигается путем блокирования синтеза эргостерина путем ингибирования фермента ланостерин 14α-деметилазы и накопления предшественников метилированных стеролов. Позаконазол значительно более эффективен при ингибировании 14-альфа-деметилазы, чем итраконазол.

Микробиология

Позаконазол активен против следующих микроорганизмов:

• Candida spp.
• Aspergillus spp.
• Zygomycetes spp.

Фармакокинетика

Позаконазол всасывается в течение трех-пяти часов. Он преимущественно выводится через печень, и его период полувыведения составляет около 35 часов. Пероральный прием позаконазола с пищей с высоким содержанием жиров превышает 90% биодоступность и увеличивает концентрацию в четыре раза по сравнению с состоянием натощак.

• «Посаконазол». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.