Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Элидел |
| AHFS / Лекарства. com | Монография |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | местное |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | низкая системная абсорбция |
| Связывание с белками | 74% –87% |
| Метаболизм | Печень CYP3A |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.124.895  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C43H68ClNO 11 |
| Молярная масса | 810,46 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Пимекролимус - иммуномодулирующий агент из класса ингибиторов кальциневрина, используемый для лечения атопического дерматита (экзема). Он доступен в виде крема для местного применения, когда-то продавался Novartis (однако Galderma продвигает это соединение в Канаде с начала 2007 года) под торговым названием Elidel .
Доказано, что он эффективен в различных воспалительные кожные заболевания, например, себорейный дерматит, кожная красная волчанка, красный плоский лишай полости рта, витилиго и псориаз. Такролимус и пимекролимус являются ингибиторами кальциневрина и действуют как иммунодепрессанты.
См. Также: Иммунодепрессанты в лечении дерматита
В январе 2006 г. в США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) объявило, что на упаковке Elidel должно быть указано предупреждение о черном ящике о потенциальном повышенном риске лимфатического узла или рака кожи., как и аналогичный препарат такролимус. Принимая во внимание, что текущая практика дерматологов Великобритании не считает это серьезной реальной проблемой, и они все чаще рекомендуют использование таких новых лекарств.
Важно, хотя FDA одобрило обновленный черный ящик предупреждение о такролимусе и пимекролимусе, в недавнем отчете целевой группы ассоциации Американской академии дерматологии установлено, что нет причинно-следственных доказательств того, что местные иммуномодуляторы вызывают лимфому или немеланому рак кожи, а системная иммуносупрессия после краткосрочного или периодического длительного местного применения кажется маловероятным механизмом. В другом недавнем обзоре данных был сделан вывод о том, что постмаркетинговое наблюдение не обнаруживает доказательств системной иммуносупрессии или повышенного риска каких-либо злокачественных новообразований. Тем не менее, в отсутствие активных контролируемых испытаний продолжаются серьезные дебаты и споры относительно точных показаний к иммуномодуляторам и продолжительности их использования. Профессиональные общества дерматологов и аллергологов, Американская академия дерматологии и Американская академия аллергии, астмы и иммунологии протестовали против включения предупреждения о черном ящике. AAAAI заявляет: «Никакая информация, предоставленная для случаев лимфомы, связанной с использованием местного пимекролимуса или такролимуса при БА, не указывает или не предполагает причинно-следственной связи».
Пимекролимус является аскомицина макро производное лактама. In vitro было показано, что пимекролимус связывается с FKBP1A, а также ингибирует кальциневрин. Таким образом, пимекролимус ингибирует активацию Т-клеток путем ингибирования синтеза и высвобождения цитокинов из Т-клеток. Пимекролимус также предотвращает высвобождение воспалительных цитокинов и медиаторов из тучных клеток.
Пимекролимус, как и такролимус, относится к аскомициновому классу иммунодепрессантов макролактама, действуя путем ингибирования активации Т-клеток с помощью кальциневриновый путь и ингибирование высвобождения множества воспалительных цитокинов, тем самым предотвращая каскад иммунных и воспалительных сигналов. Пимекролимус действует так же, как такролимус, но более селективен и не влияет на дендритные (Лангерганса) клетки. Он имеет более низкую проницаемость через кожу, чем стероиды для местного применения или такролимус для местного применения, хотя их способность проникать через слизистую оболочку не сравнивалась. Кроме того, в отличие от стероидов местного применения, пимекролимус не вызывает атрофии кожи.
