Моксидектин

редактировать
Моксидектин
Структурная формула моксидектина
Шариковая модель молекулы моксидектина
Клинические данные
Торговые наименования Цидектин, Эквест, ПроХарт, Квест.
Другие имена CL 301 423; милбемицин Б.
AHFS / Drugs.com Международные названия лекарств
Пути администрирования пероральный, местный, подкожный
Код УВД
Идентификаторы
Название ИЮПАК
  • (10E, 14E, 16E, 22Z) - (1R, 4S, 5′S, 6R, 6′S, 8R, 13R, 20R, 21R, 24S) -6′-
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox ( EPA)
ECHA InfoCard 100.163.046 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 37 H 53 N O 8
Молярная масса 639,830  г моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки
  • CC (C) \ C = C (/ C) [C @ H] 5O [C @@] 2 (C [C @ H] 1OC (= O) [C @@ H] 3 / C = C (/ C) [C @@ H] (O) [C @ H] 4OC / C (= C \ C = C \ [C @ H] (C) CC (\ C) = C \ C [C @ H] (C1) O2) [C @@] 34O) C \ C (= N \ OC) [C @@ H] 5C
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C37H53NO8 / c1-21 (2) 14-25 (6) 33-26 (7) 31 (38-42-8) 19-36 (46-33) 18-29-17-28 (45- 36) 13-12-23 (4) 15-22 (3) 10-9-11-27-20-43-34-32 (39) 24 (5) 16-30 (35 (40) 44-29) 37 (27,34) 41 / h9-12,14,16,21-22,26,28-30,32-34,39,41H, 13,15,17-20H2,1-8H3 / b10-9 +, 23-12 +, 25-14 +, 27-11 +, 38-31- / t22-, 26-, 28 +, 29-, 30-, 32 +, 33 +, 34 +, 36-, 37 + / м0 / с1 проверитьY
  • Ключ: YZBLFMPOMVTDJY-CBYMMZEQSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY  (что это?) (проверить)   

Моксидектин - это глистогонный препарат, применяемый у животных для профилактики или борьбы с паразитическими глистами ( гельминтами ), такими как сердечные и кишечные глисты, у собак, кошек, лошадей, крупного рогатого скота и овец. Моксидектин убивает некоторых из наиболее распространенных внутренних и внешних паразитов, избирательно связываясь с глутаматными хлорид-ионными каналами паразита. Эти каналы жизненно важны для функционирования нервных и мышечных клеток беспозвоночных ; когда моксидектин связывается с каналами, он нарушает нейротрансмиссию, что приводит к параличу и смерти паразита.

СОДЕРЖАНИЕ
  • 1 Применение в медицине
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 Фармакология
  • 4 Химия
  • 5 История
  • 6 Ссылки
  • 7 Внешние ссылки
Медицинское использование

Моксидектин был одобрен для лечения онхоцеркоза (речной слепоты) в 2018 году для людей старше 11 лет в США на основе двух исследований. Необходимы дополнительные испытания с долгосрочным наблюдением, чтобы оценить, является ли моксидектин безопасным и эффективным для лечения нематодной инфекции у детей и женщин детородного возраста. Прогнозируется, что моксидектин будет полезен для достижения целей ликвидации этого заболевания.

Нематоды могут развивать перекрестную резистентность между моксидектином и другими подобными паразитицидами, такими как ивермектин, дорамектин и абамектин.

Моксидектин оценивается как средство от чесотки у людей, особенно когда они устойчивы к другим методам лечения.

Побочные эффекты

Исследования моксидектина показывают, что побочные эффекты зависят от животного и могут зависеть от состава продукта, способа применения и дозировки.

Передозировка моксидектином усиливает действие гамма- аминомасляной кислоты ( ГАМК ) на центральную нервную систему. У лошадей передозировка может вызвать депрессию, опущение нижней губы, тремор, нарушение координации при движении ( атаксия ), снижение частоты дыхания ( частота дыхания ), ступор и кому.

Если собака вылизывает моксидектин с кожи, которая была нанесена в качестве «точечного» ( местного ) лечения, это имеет тот же эффект, что и передозировка, и может вызвать рвоту, слюноотделение и неврологические симптомы, такие как атаксия, тремор и нистагм. Некоторые собаки колли могут переносить моксидектин, но другие люди чувствительны и при приеме внутрь испытывают рвоту, слюноотделение или преходящие неврологические симптомы.

Фармакология

Моксидектин очень липофильный, что обуславливает его высокий объем распределения. Моксидектин концентрируется в жировой ткани животного, откуда он высвобождается в течение двух месяцев после приема.

У коз пероральная биодоступность моксидектина в 2,7 раза ниже, а период полувыведения в 1,8 раза короче, чем у овец.

Химия

Моксидектин, A макроциклический лактона из милбемицина класса, является полусинтетическим производным немадектином, который представляет собой продукт ферментации из бактерии Streptomyces cyanogriseus подвида. noncyanogenus.

История

В конце 1980-х годов агроном американской Cyanamid Company обнаружил бактерии Streptomyces, из которых получают моксидектин, в образце почвы из Австралии. Патенты на моксидектин подали две компании: Glaxo Group и American Cyanamid Company ; в 1988 году все патенты были переданы на американский цианамид. В 1990 году, первый моксидектин продукт был продан в Аргентине.

Для использования человеком моксидектин был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в июне 2018 года для лечения онхоцеркоза у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет и старше. Это первое человеческое одобрение в мире. Владельцем лицензии является некоммерческая биофармацевтическая компания Medicines Development for Global Health.

использованная литература
внешние ссылки
  • «Моксидектин». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

Последняя правка сделана 2023-04-21 03:59:27
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте