Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Бускопан, другие |
| Другие имена | бутилбромид скополамина, бромид бутилскополамина ( JAN JP) |
| Данные лицензии | |
| Пути администрирования | Внутрь, ректально, внутривенно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | lt;1% |
| Связывание с белками | Низкий |
| Ликвидация Период полураспада | 5 часов |
| Экскреция | Почки (50%) и кал |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.005.223  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 21 H 30 Br N O 4 + |
| Молярная масса | 440,378 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
 N Y (что это?) (проверить) | |
Гиосцин бутилбромид, также известный как бутилбромид скополамина и продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Бускопан, представляет собой антихолинергическое лекарство, используемое для лечения спастической боли в животе, спазмов пищевода, почечной колики и спазмов мочевого пузыря. Он также используется для улучшения дыхательной секреции в конце жизни. Гиосцина бутилбромид можно принимать внутрь, вводить инъекцией в мышцу или в вену.
Побочные эффекты могут включать сонливость, изменения зрения, сухость во рту, учащенное сердцебиение, запуск глаукомы и тяжелую аллергию. Сонливость бывает нечасто. Неясно, безопасно ли это во время беременности. Это кажется безопасным при грудном вскармливании. Людям с сердечными заболеваниями рекомендуется проявлять большую осторожность. Это антихолинергическое средство, которое не оказывает сильного воздействия на мозг.
Гиосцин бутилбромид был запатентован в 1950 году и одобрен для медицинского применения в 1951 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Он недоступен в США, и вместо него можно использовать аналогичное соединение метскополамин. Он производится из гиосцина, который естественным образом встречается в смертоносных растениях паслена.
Он доступен в США только для лечения лошадей.
Упаковка бускопана для инъекций Гиосцина бутилбромид эффективен при лечении спастической боли в животе.
Гиосцина бутилбромид эффективен для сокращения продолжительности первого периода родов и не связан с какими-либо очевидными неблагоприятными исходами у матери или новорожденного.
Он также используется во время МРТ или компьютерной томографии брюшной полости или таза для улучшения качества изображений.
Поскольку небольшая часть лекарства проникает через гематоэнцефалический барьер, это лекарство оказывает меньшее влияние на мозг и, следовательно, вызывает снижение центрально-опосредованных эффектов (таких как бред, сонливость и угнетение двигательных функций), которые снижают полезность некоторых других холинолитики.
Гиосцин бутилбромид еще способен воздействовать на спусковую зону хеморецепторной, из - за отсутствия хорошо развитого гематоэнцефалического барьер в продолговатом мозге, что увеличивает противорвотный эффект она производит с помощью локального воздействия на гладкие мышцы из желудочно - кишечного тракта.
Гиосцина бутилбромид снижает стимуляцию сокращения гладких мышц и выработку респираторного секрета. Обычно они стимулируются парасимпатической нервной системой через нейромедиатор ацетилхолин. Как антимускариновое средство гиосцина бутилбромид связывается с мускариновыми рецепторами ацетилхолина, блокируя их действие.
Это соединение четвертичного аммония и полусинтетическое производное гиосцина гидробромида (скополамина). Присоединение бутилбромидного фрагмента эффективно предотвращает перемещение этого препарата через гематоэнцефалический барьер, эффективно сводя к минимуму нежелательные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, связанные со скополамином / гиосцином.
Гиосцина бутилбромид не обладает центральной активностью и редко злоупотребляет. В 2015 году сообщалось, что заключенные в тюрьме Уондсворт и других тюрьмах Великобритании курили прописанный гиосцина бутилбромид, выделяя мощный галлюциноген скополамин. Также поступали сообщения о жестоком обращении в центральной тюрьме Мешхеда в Иране.
