Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Простарекс |
Другие названия | BX-341 |
Класс препарата | Нестероидный эстроген |
Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL |
|
Химические и физические данные | |
Формула | C17H18F2O2 |
Молярная масса | 292,326 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
|
Бифлуранол (МНН, BAN ; торговая марка Prostarex ; прежнее кодовое название разработки BX-341 ) является синтетическим нестероидным троген из группы стильбестрол, связанный с диэтилстильбестролом, который использовался в качестве антиандрогена в Соединенном Королевстве при лечении доброкачественная гиперплазия простаты. Это поли фторированный бифенил, который относится к полибромированным и полихлорированным бифенилам и диэтилстильбестролу. Препарат описывается как слабый эстроген и обладает примерно одной восьмой эффективностью диэтилстильбестрола.
Несмотря на то, что в литературе он широко упоминается как антиандроген, бифлуранол на самом деле является чистым эстрогеном. и не связывается в значительной степени с рецептором андрогенов или напрямую не противодействует действию андрогенов. Он оказывает функциональное антиандрогенное действие путем связывания и активации рецептора эстрогена в гипофизе, следовательно, подавляя секрецию лютеинизирующего гормона (и, следовательно, действуя как антигонадотропин ) и тем самым снижая гонадную продукцию андрогенов и системные уровни андрогенов. Также было обнаружено, что бифлуранол действует как 17α-гидроксилаза / 17,20 лиаза ингибитор, но с меньшей эффективностью, чем кетоконазол, и это действие может способствовать его эффективности при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, дополнительно помогая снизить уровень андрогенов.
Родственные препараты включают пентафлуранол (BX-430) и терфлуранол ( BX-428), которые также являются эстрогенами.