Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Мавик и др. |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a697010 |
Беременность. категория |
|
Способы введения. | Перорально |
Код ATC | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные данные | |
Связывание с белком | Трандолаприл 80%. (независимо от концентрации). Трандолаприлат от 65 до 94%. (зависит от концентрации) |
Метаболизм | Печень |
Период полувыведения | 6 часов (трандолаприл). 10 часов (трандолаприлат) |
Экскреция | Фекалии и Почки |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI 198>CHEBI: 9649 | |
ChEMBL |
|
CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.108.532 |
Химические и физические данные | |
Формула | C24H34N2O5 |
Молярная масса | 430,545 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
Точка плавления | от 119 до 123 ° C (от 246 до 253 ° F) |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Трандолаприл - это ингибитор АПФ, используемый для лечения высокого артериального давления, его также можно использовать для лечения других состояний.
Он был запатентован в 1981 году и одобрен для медицинского использования в 1993 году. Он продается Abbott Laboratories под торговой маркой Mavik .
Побочные эффекты трандолаприла, о которых сообщалось, включают тошноту, рвоту, диарею, головную боль, сухой кашель., головокружение или головокружение в положении сидя или стоя, гипотония или утомляемость.
Пациенты также на у диуретиков может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления после начала терапии трандолаприлом. Он может уменьшить потерю калия, вызванную тиазидными диуретиками, и повысить уровень калия в сыворотке крови при использовании отдельно. Следовательно, возможна гиперкалиемия. Повышенный уровень лития в сыворотке крови может наблюдаться у пациентов, которые также принимают литий.
Трандолаприл тератоген (США: категория беременности D) и может вызвать роды. пороки и даже смерть развивающегося плода. Самый высокий риск для плода - во втором и третьем триместрах. При обнаружении беременности прием трандолаприла следует как можно скорее отменить. Трандолаприл нельзя назначать кормящим матерям.
Комбинированная терапия с парикальцитолом и трандолаприлом снижает фиброз при обструктивной уропатии.
Трандолаприл - это пролекарство, деэтерифицированное до трандолаприлата. Считается, что он оказывает свое антигипертензивное действие через систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Период полувыведения трандолаприла составляет около 6 часов, а у трандолаприлата - около 10 часов. Трандолаприлат примерно в восемь раз активнее своего исходного препарата. Около одной трети трандолаприла и его метаболитов выводится с мочой, а около двух третей трандолаприла и его метаболитов выводятся с калом. Связывание трандолаприла с белками сыворотки составляет около 80%.
Трандолаприл действует путем конкурентного ингибирования ангиотензинпревращающего фермента (ACE), ключевого фермента в ренин-ангиотензиновой системе, который играет важную роль. роль в регулировании артериального давления.