Тафлупрост

Тафлупрост

Клинические данные
Торговые наименования	Сафлутан, Тафлотан, Тапрос, Зиоптан
AHFS / Drugs.com	Multum Consumer Информация
Беременность. категория	US:C (риск не исключен)
Способы применения.	Местные (глазные капли )
код ATC	S01EE05 (ВОЗ )
Юридический статус
Юридический статус	US:-только
Фармакокинетические данные
Метаболизм	Активация сложным эфиром гидролизом, дезактивация бета-окисление
Начало действия	2–4 часа
Продолжительность действия	≥ 24 часа
Идентификаторы
Название ИЮПАК Изопропил (5Z) -7 - {( 1R, 2R, 3R, 5S) -2 - [(1E) -3,3-дифтор-4-феноксибут-1-ен-1-ил] -3,5-дигидроксициклопентил} гепт-5-еноат e
Номер CAS	209860-87-7
PubChem CID	6433101
DrugBank	DB08819
ChemSpider	8044182
UNII	1O6WQ6T7G3
KEGG	D06274
ChEBI	CHEBI: 66899
ChEMBL	ChEMBL1963683
ECHA InfoCard	100.207.745
Химические и физические данные Формула		C25H34F2O5
Молярная масса	452,539 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CC (C) OC (= O) CCC \ C = C / CC (C (O) CC1O) C1 \ C = C \ C (F) (F) COc2ccccc2
InChI InChI = 1S / C25H34F2O5 / c1-18 (2) 32-24 (30) 13-9 -4-3-8-12-20-21 (23 (29) 16-22 (20) 28) 14-15-25 (26,27) 17-31-19-10-6-5-7-11 -19 / ч3,5-8,10-11,14-15,18,20-23,28-29H, 4,9,12-13,16-17H2,1-2H3 / b8-3-, 15- 14 + / t20-, 21-, 22 +, 23- / m1 / s1 Ключ: WSNODXPBBALQOF-VEJSHDCNSA-N

Тафлупрост (торговые названия Тафлотан от Santen Фармацевтический и Зиоптан от Merck в США) представляет собой аналог простагландина. Он используется местно (как глазные капли ) для контроля прогрессирования открытоугольной глаукомы и для лечения глазной гипертензии, отдельно или в сочетании с другими медикамент. Он снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водной жидкости из глаз.

• 1 Побочные эффекты
• 2 Взаимодействия
• 3 Фармакология
  • 3.1 Механизм действия
  • 3.2 Фармакокинетика
• 4 Ссылки

Наиболее частым побочным эффектом является гиперемия конъюнктивы, которая встречается у 4-20% пациентов. Менее распространенные побочные эффекты включают жжение в глаза, головную боль и респираторные инфекции. Редкие побочные эффекты: одышка (затрудненное дыхание), ухудшение астмы и отек желтого пятна.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) может уменьшать или усиливать эффект тафлупроста. Тимолол глазные капли, распространенный вид лекарств от глаукомы, не взаимодействует с этим лекарством отрицательно.

Не взаимодействует с системным (например, пероральным)), поскольку тафлупрост не достигает соответствующих концентраций в кровотоке.

Механизм действия

Тафлупрост является пролекарством активного вещество, тафлупростовая кислота, структурный и функциональный аналог простагландина F 2α (PGF 2α). Кислота тафлупроста является селективным агонистом рецептора простагландина F, увеличивая отток водянистой жидкости из глаз и, таким образом, снижая внутриглазное давление.

Другой PGF 2α аналоги с таким же механизмом включают латанопрост и травопрост.

Фармакокинетика

Тафлупрост в виде липофильного сложного эфира, легко проникает в роговицу и затем активируется до карбоновой кислоты, тафлупростовой кислоты. Начало действия наступает через 2–4 часа после нанесения, максимальный эффект достигается через 12 часов, а глазное давление остается пониженным в течение как минимум 24 часов.

Тафлупростовая кислота инактивируется бета-окислением на 1,2-динортафлупростовую кислоту, 1,2,3,4-тетранортафлупростовую кислоту и ее лактон, которые впоследствии глюкуронидированы или гидроксилированы. цитохром P450 ферменты печени не играют роли в метаболизме.

Аналогичный путь (по крайней мере, до тетранор-метаболитов) был обнаружен для латанопроста и травопроста.

Метаболизм . Слева направо: тафлупрост, тафлупростовая кислота (активный метаболит ), 1,2-динортафлупростовая кислота, 1,2,3,4-тетранортафлупростовая кислота, 1,2,3,4-тетранортафлупростовая кислота лактон Комбинированный офтальмологический раствор тафлупрост / тимолол