Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | перемешать "я перо тол |
| Торговые наименования | Диакомит |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a618069 |
| Данные лицензии | |
| Категория беременности | |
| Пути администрирования | Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.051.329  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Н 18 О 3 |
| Молярная масса | 234,295 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
 N Y (что это?) (проверить) | |
Стирипентол, продаваемый под торговой маркой Diacomit, представляет собой противосудорожное лекарство, используемое для лечения синдрома Драве, чрезвычайно тяжелой и обычно устойчивой формы эпилепсии.
Наиболее частые побочные эффекты включают потерю аппетита, потерю веса, бессонницу (проблемы со сном), сонливость, атаксию (неспособность координировать движения мышц), гипотонию (низкая мышечная сила) и дистония (мышечные расстройства).
В Европейском союзе стирипентол показан для использования в сочетании с клобазамом и вальпроатом в качестве дополнительной терапии рефрактерных генерализованных тонико-клонических приступов у людей с тяжелой миоклонической эпилепсией в младенчестве (SMEI, синдром Драве), судороги которых недостаточно контролируются клобазамом и вальпроатом..
В США стирипентол показан для лечения судорог, связанных с синдромом Драве, у людей в возрасте двух лет и старше, принимающих клобазам. Нет клинических данных, подтверждающих использование стирипентола в качестве монотерапии при синдроме Драве.
В некоторых странах он используется в качестве дополнительной терапии с вальпроатом натрия и клобазамом для лечения детей с синдромом Драве, судороги которых не контролируются должным образом. По состоянию на 2017 год не было известно, остается ли стирипентол полезным, когда дети становятся подростками или взрослыми.
Стирипентол нельзя применять людям, перенесшим психозы (серьезное психическое состояние с искаженным чувством реальности) с приступами делирия (психическое состояние с замешательством, возбуждением, беспокойством и галлюцинациями).
Очень частые (более 10% людей) побочные эффекты включают потерю аппетита, потерю веса, бессонницу, сонливость, атаксию, гипотонию и дистонию.
Общие (от 1% до 10% людей) побочные эффекты включают нейтропению (иногда тяжелую), агрессивность, раздражительность, поведенческие расстройства, противоположное поведение, повышенную возбудимость, нарушения сна, гиперкинезы, тошноту, рвоту и повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы.
Стирипентол ингибирует несколько изоферментов цитохрома P450 и поэтому взаимодействует со многими противосудорожными средствами и другими лекарствами.
Как и в случае с большинством противосудорожных средств, точный механизм действия неизвестен. Несмотря на это, было показано, что стирипентол обладает собственным противосудорожным действием.
Стирипентол увеличивает ГАМКергическую активность. В клинически значимых концентрациях он усиливает центральную нейротрансмиссию ГАМК за счет эффекта, подобного барбитурату, поскольку увеличивает продолжительность открытия каналов рецептора ГАМК-А в срезах гиппокампа. Также было показано, что он увеличивает уровень ГАМК в тканях мозга, препятствуя его обратному захвату и метаболизму. В частности, было показано, что он ингибирует лактатдегидрогеназу, которая является важным ферментом, участвующим в энергетическом метаболизме нейронов. Ингибирование этого фермента может сделать нейроны менее подверженными воздействию потенциалов действия огня, вероятно, за счет активации АТФ-чувствительных калиевых каналов.
Стирипентол также улучшает эффективность многих других противосудорожных средств, возможно, из-за его ингибирования определенных ферментов, замедления метаболизма лекарств и повышения уровня в плазме крови.
Стирипентол представляет собой α-этиленовый спирт; его химическая формула: 4,4-диметил-1- [3,4- (метилендиокси) фенил] -1пентен-3-ол. Он хиральный и продается как эквимолярная рацемическая смесь. R-энантиомер, по-видимому, примерно в 2,5 раза более активен, чем S-энантиомер.
Стирипентол был открыт в 1978 году учеными Biocodex, и в течение следующих нескольких лет начались клинические испытания. Первоначально он был разработан для взрослых с фокальными припадками, но не прошел испытания фазы III.
В декабре 2001 года Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) предоставило стирипентолу статус орфанного препарата (номер обозначения EU / 3/01/071) для лечения тяжелой миоклонической эпилепсии младенчества (SMEI, также известной как синдром Драве) у детей, а в январе В 2007 году EMA предоставило лекарству разрешение на продажу этого препарата в качестве дополнения к другим противосудорожным препаратам. Он был одобрен в Канаде для этого использования в мае 2013 года. С 2017 года он был также одобрен для этого использования в Японии.
В августе 2018 года стирипентол был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в качестве дополнительной терапии синдрома Драве.
До утверждения в США родители детей с синдромом Драве платили около 1000 долларов за месячный запас, чтобы получить его из Европы.
