Сакубитрил

Сакубитрил

Клинические данные
Другие названия	AHU-377
Данные лицензии	EUEMA : по ИНН
код АТС	C09DX04 (ВОЗ ) (комбинация с валсартаном )
Идентификаторы
название ИЮПАК 4 - {[ (2S, 4R) -1- (4-Бифенилил) -5-этокси-4-метил-5-оксо-2-пентанил] амино} -4-оксобутановая кислота
Номер CAS	149709-62-6
PubChem CID	9811834
DrugBank	DB09292
ChemSpider	7987587
UNII	17ERJ0MKGI
KEGG	D10225
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID20164370
Химические и физические данные
Формула	C24H29NO5
Молярная масса	411,498 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CCOC (= O) [C @ H] (C) C [C @@ H] (CC1 = CC = C (C = C1) C2 = CC = CC = C2) NC ( = O) CCC (= O) O
InChI InChI = 1S / C24H29NO5 / c1-3-30-24 (29) 17 (2) 15-21 (25-22 (26) 13-14- 23 (27) 28) 16-18-9-11-20 (12-10-18) 19-7-5-4-6-8-19 / ч 4-12,17,21H, 3,13-1 6H2,1-2H3, (H, 25,26) (H, 27,28) / t17-, 21 + / m1 / s1 Обозначение: PYNXFZCZUAOOQC-UTKZUKDTSA-N

Сакубитрил (; МНН ) - это антигипертензивный препарат, используемый в сочетании с валсартаном. Комбинированный препарат сакубитрил / валсартан, известный в ходе испытаний как LCZ696 и продаваемый под торговой маркой Entresto, является средством для лечения сердечной недостаточности. 7 июля 2015 г. он был одобрен FDA приоритетным процессом обзора для использования при сердечной недостаточности.

Сакубитрил является пролекарством, который активируется до сакубитрилата (LBQ657) де- этилированием через эстеразы. Сакубитрилат ингибирует фермент неприлизин, который отвечает за деградацию предсердного и мозгового натрийуретического пептида, двух понижающих артериальное давление пептидов, которые работают в основном за счет уменьшения объема крови. Кроме того, неприлизин расщепляет различные пептиды, включая брадикинин, медиатор воспаления, оказывающий сильное вазодилататорное действие.

• Омапатрилат