Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Наркотики. com | Информация о лекарственных препаратах для потребителей |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Маршруты. администрация | Устный |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетика данные | |
| Биодоступность | Не определено |
| Связывание с белками | Почти 100% |
| Метаболизм | Печень, CYP3A4 вовлечен |
| Период полувыведения | Переменная:. от 6 до 9 дней с n нормальный BMI. 16 дней, если ИМТ>30 |
| Экскреция | Кал (86%) и почки (3%) |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.210.978>Химические и физические данные |
| Формула | C22H21Cl3N4O |
| Молярная масса | 463,79 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Римонабант (также известный как SR141716 ; торговые наименования Acomplia, Zimulti ) - это аноректическое лекарство от ожирения, которое было впервые одобрено в Европе в 2006 году, но было отменено во всем мире в 2008 году из-за серьезным психическим побочным эффектам; он никогда не был одобрен в Соединенных Штатах. Римонабант является обратным агонистом для каннабиноидного рецептора CB1 и был первым препаратом, одобренным в этом классе.
Римонабант является селективным блокатором рецепторов CB1 и был открыт и разработан от Санофи-Авентис ;
21 июня 2006 г. Европейская Комиссия одобрила продажу римонабанта в тогдашнем 25 членах Европейского Союза в качестве рецептурного препарата для использования в сочетании с диетой. и упражнения для пациентов с индексом массы тела (ИМТ) более 30 кг / м 2 или пациентов с ИМТ более 27 кг / м с соответствующими факторами риска, такими как диабет 2 типа или дислипидемия. Он был первым в своем классе, одобренным в любой точке мира.
Римонабант был представлен в Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для утверждения в США в 2005 году; В 2007 году Консультативный комитет FDA по эндокринным и метаболическим препаратам (EMDAC) пришел к выводу, что Санофи-Авентис не продемонстрировала безопасность римонабанта, и проголосовал против рекомендации препарата против ожирения для утверждения, а через две недели компания отозвала заявку.
Препарат был одобрен в Бразилии в апреле 2007 года.
В октябре 2008 года Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендовало приостановить действие Acomplia после того, как Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) определил, что риски Acomplia перевешивают преимущества из-за риска серьезных психических проблем, включая самоубийство. В ноябре 2008 года консультативный комитет в Бразилии также рекомендовал приостановку, и в том же месяце Санофи-Авентис приостановила продажу препарата по всему миру. Разрешение EMA было отозвано в январе 2009 года. В 2009 году Индия запретила производство и продажу этого препарата.
Данные клинических испытаний, представленные регулирующим органам, показали, что римонабант вызывает депрессивные расстройства или изменения настроения у 10% субъектов и суицидальные мысли примерно у 1%, а в Европе это противопоказано людям с любым психическим расстройством, включая депрессивных или суицидальных людей.
Кроме того, тошнота и инфекции верхних дыхательных путей были очень частые побочные эффекты (встречались более чем у 10% людей); общие побочные эффекты (встречающиеся у 1–10% людей) включали гастроэнтерит, беспокойство, раздражительность, бессонницу и другие нарушения сна, приливы, диарею, рвоту, сухость или зуд кожи, тендинит, мышечные спазмы. и спазмы, усталость, симптомы гриппа и повышенный риск падения.
Консультативный комитет FDA выразил обеспокоенность тем, что, основываясь на данных о животных, выяснилось, что терапевтическое окно в отношении токсичности ЦНС и, в частности, судорог практически не существовало; терапевтическая доза и доза, вызывающая судороги у животных, оказались одинаковыми.
Когда EMA проанализировало данные постмаркетингового наблюдения, оно обнаружило, что риск психических расстройств у людей, принимающих римонабант, был
Химический синтез римонабанта описывается следующим образом:
Наряду с клиническими испытаниями при ожирении, в результате которых были получены данные, представленные в регулирующие органы римонабант также изучался в клинических испытаниях как потенциальное средство для лечения других состояний, включая диабет, атеросклероз и отказ от курения.
