Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | RAD-1901, ER-306323 |
| Пути введения. | Устный |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C30H38N2O2 |
| Молярная масса | 458,646 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Elacestrant (INN ) (кодовые названия развития RAD-1901, ER-306323 ) является нестероидным комбинированный селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) и селективный деструктор рецептора эстрогена (SERD) (описанный как «гибрид SERM / SERD (SSH)»), который был обнаружен Eisai и Takeda для лечения рецептора эстрогена (ER) -положительного распространенного рака груди. Элацестрант обладает дозозависимой, тканевой селективной эстрогенной и антиэстрогенной активностью, с двухфазной слабой частичной агонистической активностью в ER при низких дозах и антагонистом активность при более высоких дозах. Он проявляет агонистическую активность в отношении кости и антагонистическую активность в отношении тканей груди и матки. В отличие от фулвестранта SERD, эласторант способен легко преодолевать гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему, где он может воздействовать на рак груди метастазы в мозг, и орально биодоступен и не требует внутримышечной инъекции.
По состоянию на декабрь 2019 года он находится в фазе III испытаний на рак груди. Однако в декабре 2019 года Radius Health объявила о планах продать онкологические активы (включая эласторант)..
