Etacstil

редактировать

Etacstil
Идентификаторы

Имя ИЮПАК (2E) -3- {4 - [(1Z) -1, 2-дифенил-1-бутен-1-ил] фенил} акриловая кислота
Номер CAS	155701-61-4
PubChem CID	5288494
ChemSpider	4450668
ChEMBL	ChEMBL33899
Химические и физические данные
Формула	C25H22O2
Молярная масса	354,449 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКА CC / C (= C (\ c1ccccc1) / c2ccc (cc2) / C = C / C (= O) O) / c3ccccc3
InChI InChI = 1S / C25H22O2 / c1- 2-23 (20-9-5-3-6-10-20) 25 (21-11-7-4-8-12-21) 22-16-13-19 (14-17-22) 15- 18-24 (26) 27 / h3-18H, 2H2,1H3, (H, 26,27) / b18-15 +, 25-23- Обозначение: HJQQVNIORAQATK-DDJBQNAASA-N

Etacstil (кодовые названия развития GW-5638, DPC974 ) - перорально активный, нестероидный, комбинированный селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) и селективный деструктор рецептора эстрогена (SERD), который был разработан для лечения рецептора эстрогена -положительного рака груди. n для преодоления устойчивости к антиэстрогену (тамоксифен, ингибитор ароматазы, фулвестрант ) при раке молочной железы путем изменения формы рецептора эстрогена, таким образом демонстрируя свойства SERD. Etacstil - производное тамоксифена и один из первых препаратов, преодолевших резистентность к тамоксифену. Он является предшественником этакстила, пролекарством которого является этакстил (GW-7604 представляет собой 4-гидрокси метаболит этакстила). Это аналогично случаю, когда тамоксифен является пролекарством афимоксифен (4-гидрокситамоксифен).

Etacstil был разработан в начале 1990-х в Университете Дьюка., Glaxo Wellcome, а позже, Dupont. В 2001 году Bristol Myers-Squibb (BMS) приобрела Dupont и по ненаучным, корпоративным причинам закрыла испытание и отказалась от выпуска этакстила и его метаболита GW-7604.

После многих лет бездействия недавнее возрождение интереса к SERD привело к разработке бриланестранта, структурного аналога этакстила.

См. Также

Источники