Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Тенсилон |
| AHFS / Drugs.com | FDA Professional Drug Information |
| Код ATC | |
| Идентификаторы | |
IUPAC name
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления CompTox (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C10H16NO |
| Молярная масса | 166,244 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Edrophonium легко обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Он предотвращает расщепление нейротрансмиттера ацетилхолина и действует путем конкурентного ингибирования фермента ацетилхолинэстеразы, главным образом в нервно-мышечном соединении. Он продается под торговыми названиями Tensilon и Enlon (согласно FDA Orange Book ).
Эдрофоний (так называемый Тенсилон тест) используется для дифференциации миастении от холинергического криза и Ламберта-Итона. При миастении организм вырабатывает аутоантитела, которые блокируют, ингибируют или разрушают никотиновые рецепторы ацетилхолина в нервно-мышечном соединении. Эдрофониум - эффективный ингибитор ацетилхолинэстеразы - уменьшит мышечную слабость, блокируя ферментативный эффект ферментов ацетилхолинэстеразы, продлевая присутствие ацетилхолина в синаптической щели. Он связывается с аллостерическим сайтом серина-103, в то время как пиридостигмин и неостигмин связываются с активным сайтом AchE за свои ингибирующие эффекты. При холинергическом кризисе, когда у человека слишком сильная нервно-мышечная стимуляция, эдрофоний усиливает мышечную слабость, вызывая деполяризующий блок. Однако тесты на эдрофоний и пакет со льдом больше не рекомендуются в качестве тестов первой линии из-за ложноположительных результатов. На практике эдрофониевый тест был заменен тестом на аутоантитела, включая аутоантитела к рецепторам ацетилхолина (AchR) и аутоантитела к мышечной тирозинкиназе (MuSK).
Миастенический синдром Ламберта-Итона (LEMS) похож на миастению gravis в том смысле, что это аутоиммунное заболевание. Однако в LEMS нейрон не может высвобождать достаточно ацетилхолина для нормальной мышечной функции из-за аутоантител, атакующих кальциевые каналы P / Q-типа, которые необходимы для высвобождения ацетилхолина. Это означает, что приток ионов кальция к пресинаптическому окончанию недостаточен, что приводит к снижению экзоцитоза ацетилхолинсодержащих везикул. Следовательно, после инъекции эдрофония, как правило, не будет такого большого увеличения мышечной силы, если оно будет при использовании LEMS.
Тест Тенсилон также может использоваться для прогнозирования того, является ли нейротоксический паралич, вызванный отравлением змеей, пресинаптическим или постсинаптическим. Если это постсинаптический, то паралич будет временно обращен, что указывает на то, что его можно обратить вспять с помощью адекватной терапии противоядиями. Если нейротоксическое вещество пресинаптическое, то тест с тенсилоном не покажет реакции, и противоядие не устранит такой паралич. В этом случае обращение паралича не произойдет до тех пор, пока поврежденные терминальные аксоны в нервно-мышечном соединении не восстановятся, это может занять дни или недели.
Препарат также можно использовать для отмены нервно-мышечной блокады в конце хирургической процедуры.
Эдрофоний, хлорид этил- (3-гидроксифенил) диметиламмония, получают путем взаимодействия 3-диметиламинофенола с этилбромидом, который образует бромид этил (3-гидроксифенил) диметиламмония, атом брома которого заменен на атом хлора в результате реакции с хлоридом серебра с образованием эдрофония.
.
препарат имеет короткую продолжительность действия, около 10–30 минут.
