Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | |
| Торговые наименования | DHE 45, Мигранал и др. |
| Другие названия | (5'α) -9,10-дигидро-12'-гидрокси-2'-метил-5 '- (фенилметил) -эрготаман-3', 6 ', 18-трион |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a603022 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | спрей назальный, SC, IM, IV |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные данные | |
| Биодоступность | 32% спрей для носа |
| Период полувыведения | 9 часов |
| Выведение | Желчь |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.007.386  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C33H37N5O5 |
| Молярная масса | 583,689 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Дигидроэрготамин (DHE) представляет собой алкалоид спорыньи, используемый для лечения мигрени. Это производное эрготамина. Он вводится в виде назального спрея или инъекции и имеет эффективность, аналогичную суматриптану. Частым побочным эффектом является тошнота.
Он имеет действие, подобное триптанам, действуя как агонист на рецепторы серотонина и вызывая вазоконстрикция внутричерепных кровеносных сосудов, но также центрально взаимодействует с допаминовыми и адренергическими рецепторами. Его можно использовать для лечения острой трудноизлечимой головной боли или отмены анальгетиков.
Подкожные и внутримышечные инъекции обычно более эффективны, чем назальный спрей, и могут применяться пациентами самостоятельно. Внутривенная инъекция считается очень эффективной при тяжелой мигрени или мигренозном статусе. DHE также используется для лечения головной боли, связанной с чрезмерным употреблением лекарств,.
Тошнота является частым побочным эффектом при внутривенном введении и реже встречается в других режимах. Противорвотные средства могут быть даны до DHE для противодействия тошноте. Риски и противопоказания аналогичны триптанам. ДГЭ и триптаны нельзя принимать в течение 24 часов друг после друга из-за возможности спазма коронарных артерий. DHE не вызывает зависимости.
Активность DHE против мигрени обусловлена его действием в качестве агониста серотонина (5-HT) -1B, -1D и рецепторы -1F. Он также взаимодействует с другими серотониновыми, адренергическими и дофаминовыми рецепторами.
Дигидроэрготамин (DHE) - полусинтетическая форма эрготамина, одобренная в США в 1946 году.
Биодоступность при пероральном приеме низкая, и он не доступен в пероральной форме в США. DHE доступен в виде назального спрея и в ампулах для подкожных, внутримышечных и внутривенных инъекций. Эффективность препарата в форме назального спрея варьирует, биодоступность составляет 32% от инъекционного введения.
В 2013 году Комитет Европейского агентства по лекарственным средствам по лекарственным препаратам для человека (CHMP) рекомендовал препараты, содержащие спорынью. производные больше не используются для лечения некоторых состояний, связанных с проблемами с памятью, ощущениями или кровообращением, или для предотвращения мигрени, поскольку риски (повышенный риск фиброза и эрготизма ), как сообщается, быть больше, чем преимущества в этих показаниях.
