Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Имитрекс, Имигран, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
| Пути администрирования | Внутрь, подкожная инъекция, назальный спрей, трансдермальный электрофорез. |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 15% (внутрь) / 96% (sc) |
| Связывание с белками | 14–21% |
| Метаболизм | МАО |
| Ликвидация Период полураспада | 2,5 часа |
| Экскреция | 60% моча ; 40% кал |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.130.518  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 14 H 21 N 3 O 2 S |
| Молярная масса | 295,40 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Суматриптан, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Imitrex, представляет собой лекарство, используемое для лечения мигреней и кластерных головных болей. Его принимают внутрь, в нос или путем инъекции под кожу. Эффект обычно наступает в течение трех часов.
Общие побочные эффекты включают давление в груди, усталость, рвоту, покалывание и ощущение, что мир вращается. Серьезные побочные эффекты могут включать серотониновый синдром, сердечные приступы, инсульты и судороги. При чрезмерном употреблении лекарств могут возникнуть головные боли. Неясно, безопасно ли использование во время беременности или грудного вскармливания. Как это работает, не совсем понятно. Он относится к классу препаратов триптана.
Суматриптан был запатентован в 1982 году и одобрен для медицинского применения в 1991 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Он доступен как универсальный препарат. В 2018 году это было 111-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 6 миллионов рецептов. Он также доступен в виде комбинированного препарата суматриптан / напроксен.
Суматриптан эффективен для прекращения или уменьшения интенсивности мигрени и кластерных головных болей. Он наиболее эффективен при приеме сразу после начала боли. Суматриптан в инъекциях более эффективен, чем другие препараты.
Суматриптан для перорального применения также может применяться при лечении головной боли после пункции твердой мозговой оболочки.
Передозировка суматриптана может вызвать сульфгемоглобинемию - редкое состояние, при котором цвет крови меняется с красного на зеленый из-за интеграции серы в молекулу гемоглобина. Если отменить суматриптан, состояние изменится в течение нескольких недель.
Серьезные сердечные нарушения, в том числе со смертельным исходом, произошли после использования инъекции или таблеток суматриптана. Сообщенные события включали вазоспазм коронарной артерии, преходящую ишемию миокарда, инфаркт миокарда, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков.
Наиболее частыми побочными эффектами, о которых сообщили по крайней мере 2% пациентов в контролируемых испытаниях суматриптана (таблетки 25, 50 и 100 мг) при мигрени, являются атипичные ощущения (парестезии и ощущение тепла / холода), о которых сообщают 4% пациентов. в группе плацебо и 5–6% в группах суматриптана, о боли и других ощущениях давления (включая боль в груди) сообщили 4% в группе плацебо и 6–8% в группах суматриптана, неврологические события ( головокружение ) сообщили менее 1 человека. % в группе плацебо и от менее 1% до 2% в группах суматриптана. Недомогание / утомляемость наблюдались менее чем у 1% группы плацебо и 2–3% группы суматриптана. Нарушение сна происходило от менее 1% в группе плацебо до 2% в группе суматриптана.
Суматриптан структурно подобен серотонину (5-HT) и является агонистом рецептора 5-HT (типы 5-HT 1D и 5-HT 1B ). Однако основной терапевтический эффект суматриптана заключается в его ингибировании высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP), вероятно, благодаря его действию агониста рецептора 5-HT 1D / 1B. Это подтверждается эффективностью недавно разработанных антагонистов и антител CGRP в профилактическом лечении мигрени. Однако то, как агонизм рецепторов 5-HT 1D / 1B ингибирует высвобождение CGRP, полностью не изучено. Считается, что CGRP вызывает сенсибилизацию ноцицептивных нейронов тройничного нерва, способствуя боли, испытываемой при мигрени.
Суматриптан также снижает активность тройничного нерва, что предположительно объясняет эффективность суматриптана при лечении кластерных головных болей. Было показано, что инъекционная форма препарата устраняет кластерную головную боль в течение 30 минут в 77% случаев.
Суматриптан применяется в нескольких формах: таблетки, подкожная инъекция и назальный спрей. Пероральное введение (в виде сукцинатной соли) страдает плохой биодоступностью, отчасти из-за пресистемного метаболизма - некоторые из них расщепляются в желудке и кровотоке, прежде чем достигнут артерий-мишеней. Новый состав таблеток с быстрым высвобождением имеет такую же биодоступность, но максимальная концентрация достигается в среднем на 10–15 минут раньше. При инъекции суматриптан действует быстрее (обычно в течение 10 минут), но эффект длится более короткое время. Суматриптан метаболизируется в основном моноаминоксидазой А в 2- {5 - [(метилсульфамоил) метил] индол-3-ил} уксусную кислоту, которая затем конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Эти метаболиты выводятся с мочой и желчью. Только около 3% активного препарата может быть восстановлено без изменений.
Нет простой, прямой зависимости между концентрацией суматриптана (фармакокинетикой) как таковой в крови и его противомигренозным действием (фармакодинамикой). Этот парадокс до некоторой степени разрешается путем сравнения скорости абсорбции различных форм суматриптана, а не абсолютных количеств лекарственного средства, которое они доставляют.
Суматриптан флаконы В 1991 году Glaxo получила одобрение на суматриптан, который был первым доступным триптаном. В Соединенных Штатах он доступен только по рецепту врача (и часто без предварительного разрешения количество ограничено девятью в 30-дневный период). Это требование о рецепте врача также существует в Австралии. Однако его можно купить без рецепта в Великобритании и Швеции. Было одобрено несколько лекарственных форм суматриптана, включая таблетки, раствор для инъекций и назальные ингаляторы.
В июле 2009 года FDA США одобрило одноразовый состав суматриптана для струйных инъекций. Устройство вводит 6 мг суматриптана подкожно без использования иглы. Автоинжекторы с иглами уже несколько лет были доступны в Европе и Северной Америке.
Исследования фазы III с использованием ионтофоретического трансдермального пластыря (Zelrix / Zecuity) начались в июле 2008 года. В этом пластыре используется низкое напряжение, контролируемое предварительно запрограммированным микрочипом, для доставки разовой дозы суматриптана через кожу в течение 30 минут. Zecuity был одобрен FDA США в январе 2013 года. Продажи Zecuity были остановлены после сообщений о ожогах и раздражениях кожи.
Патенты Glaxo на суматриптан истекли в феврале 2009 года. В то время Imitrex продавался по цене около 25 долларов за таблетку. 6 ноября 2008 г. компания Par Pharmaceutical объявила, что немедленно начнет поставки дженериков суматриптана для инъекций (суматриптана сукцинат для инъекций), стартовых наборов на 4 и 6 мг и картриджей для шприцев, наполненных 4 и 6 мг. Кроме того, Par планирует выпустить в начале 2009 года флаконы по 6 мг.
Mylan Laboratories Inc., Ranbaxy Laboratories, Sandoz (дочерняя компания Novartis ), Dr. Reddy's Laboratories и другие компании получили одобрение FDA на генерические версии таблеток суматриптана в дозах 25, 50 и 100 мг с 2009 года. Препарат в общем доступен на рынках США и Европы, поскольку в этих юрисдикциях истек срок действия патентной защиты Glaxo. Суматриптан в виде назального спрея также широко доступен.
В России варианты суматриптана, не зарегистрированные в Государственном реестре лекарственных средств, могут рассматриваться как наркотические средства (производные диметилтриптамина ).
Y