Бриланестрант

редактировать

Прекращенное лекарство от рака полости рта

Бриланестрант
Клинические данные

Другие названия	GDC-0810, ARN-810, RG-6046, RO -7056118
Пути введения.	Устный
Идентификаторы
Имя ИЮПАК (2E) -3- {4 - [(1E) -2- (2-хлор-4- фторфенил) -1- (1H-индазол-5-ил) бут-1-ен-1-ил] фенил} проп-2-еновая кислота
Номер CAS	1365888-06-7
PubChem CID	56941241
ChemSpider	35308225
UNII	9MM2R1A06R
KEGG	D11264
Химические и физические данные
Формула	C26H20ClFN 2O2
Молярная масса	446,91 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES CCC (= C (C1 = CC = C (C = C1) C = CC (= O) O) C2 = CC3 = C (C = C2) NN = C3) C4 = C (C = C (C = C4) F) Cl
InChI InChI = 1S / C26H20ClFN2O2 / c1 -2-21 (22-10-9-20 (28) 14-23 (22) 27) 26 (18-8-11-24-19 (13-18) 15-29-30-24) 17-6 -3-16 (4-7-17) 5-12-25 (31) 32 / h3-15H, 2H2,1H3, (H, 29,30) (H, 31,32) / b12-5 +, 26 -21+ Ключ: BURHGPHDEVGCEZ-KJGLQBJMSA-N

Brilanestrant (INN ) (кодовые названия развития GDC-0810, ARN-810, RG-6046, RO-7056118 ) представляет собой нестероидный комбинированный селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) и селективный разрушитель рецепторов эстрогена (SERD), который был обнаружен Aragon Pharmaceuticals и находился в разработке Genentech для лечения местнораспространенного или метастатический рецептор эстрогена (ER) -положительный рак груди.

Разработка бриланестранта была прекращена компанией Roche в апреле 2017 года. Она достигла фазы II клинические испытания лечения рака груди до прекращения его развития.

Содержание

1 Механизм действия
2 См. Также
3 Ссылки
4 Внешние ссылки

Механизм действия

Подобно тамоксифену, SERM, бриланестрант демонстрирует некоторую способность активировать ER в определенных условиях и обладает слабой эстрогенной активностью в матке крыс , и в отличие от фулвестранта, который в настоящее время является единственным SERD, который На рынке бриланестрант не является стероидом, является орально биодоступным и не требует внутримышечной инъекции. Было обнаружено, что бриланестрант проявляет активность в in vitro моделях рака груди человека, устойчивых к тамоксифену и фулвестранту. Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях бриланестранта до сих пор, включали диарею, тошнота и утомляемость в основном от легкой до средней степени тяжести.

Бриланестрант является структурным аналогом этакстил, ранее объединенный SERM и SERD, который был прекращен в 2001 году по коммерческим причинам.

См. также

Ссылки

Внешние ссылки